
注射用氢化可的松琥珀酸钠是一种重要的临床药物,其临床疗效确切,是快速、强效的糖皮质激素治疗的核心选择之一。它主要用于需要紧急、快速、强效抗炎、抗过敏、免疫抑制和抗休克的临床情况。
以下从几个方面详细分析其临床疗效和特点:
一、核心疗效与优势
起效迅速:作为琥珀酸钠盐,其水溶性极佳,可制成注射剂。静脉给药后几乎立即起效,血药浓度迅速达峰,这对于抢救危急重症至关重要。
强效抗炎与免疫抑制:
能快速抑制多种炎症介质的产生和释放(如前列腺素、白三烯、细胞因子)。
稳定溶酶体膜,减少组织损伤。
抑制免疫细胞的活化和迁移,从而迅速控制过度炎症反应和免疫损伤。
强大的抗休克作用:
特别是感染性休克、过敏性休克:通过稳定血压、降低毛细血管通透性、增强心肌收缩力、拮抗内毒素等综合作用,是抢救方案中的重要组成部分。
抗过敏作用:能迅速减轻过敏反应引起的血管神经性水肿、支气管痉挛等症状。
盐皮质激素活性:氢化可的松本身具有一定的盐皮质激素作用(保钠排钾),因此也常用于肾上腺皮质功能减退症(肾上腺危象)的紧急替代治疗,这是它相对于其他纯糖皮质激素(如地塞米松)的独特优势。
二、主要临床应用场景(疗效确切的领域)
危急重症的抢救:
过敏性休克、严重过敏反应:在肾上腺素治疗后,作为重要的二线药物。
感染性休克:在足量有效抗菌药物和液体复苏基础上,用于病情严重的患者。
哮喘持续状态、重度慢阻肺急性加重:当支气管扩张剂效果不佳时,快速静脉给予以缓解气道炎症和痉挛。
肾上腺危象:首选药物,因其兼具糖、盐皮质激素活性。
自身免疫性和炎症性疾病的急性加重或危象:
系统性红斑狼疮危象、重症皮肌炎、血管炎等。
急性药物性肝损伤(重度)、自身免疫性肝炎急性发作。
重症胰腺炎(伴有全身炎症反应时)。
神经系统急症:
脑水肿(尤其是肿瘤或手术引起的),但已逐渐被地塞米松取代(因其盐皮质激素作用弱,对电解质影响小)。
多发性硬化急性发作、视神经脊髓炎谱系疾病急性期。
血液系统疾病:
免疫性血小板减少症、溶血性贫血的紧急治疗。
肿瘤化疗相关的过敏反应或呕吐预防。
围手术期应激:用于已知肾上腺皮质功能不全患者,预防术中肾上腺危象。
三、疗效比较与局限性
与地塞米松相比:
起效更快:氢化可的松琥珀酸钠静脉注射后即刻起效,地塞米松起效稍慢(但作用持续时间更长)。
有盐皮质激素活性:适用于肾上腺皮质功能不全,但也更易引起水钠潴留、高血压、低血钾。
作用持续时间短:半衰期约1.5-2小时,需要分次给药以维持疗效;地塞米松半衰期长达36-54小时,可每日一次给药。
对HPA轴抑制较轻:短期使用后更易恢复。
与甲泼尼龙相比:
甲泼尼龙(甲强龙)的抗炎强度略高于氢化可的松(约1.25倍),且盐皮质激素作用很弱,因此对于需要强效抗炎但担心水钠潴留的患者(如心功能不全者),甲泼尼龙可能更优。
氢化可的松在肾上腺皮质功能不全的治疗中地位不可替代。
四、注意事项与不良反应
疗效确切的背后,必须严格掌握适应证和禁忌证:
不良反应:短期大剂量使用可能引起血糖升高、血压波动、电解质紊乱(低钾)、情绪激动、失眠、消化道溃疡风险增加等。长期使用会导致库欣综合征、感染风险增加、骨质疏松等。
禁忌:活动性消化道溃疡、严重精神病、未能控制的细菌/病毒/真菌感染(除非用于抗休克)、单纯疱疹性角膜炎等。
使用原则:足量、短程。一旦病情稳定,应尽快减量或改为口服制剂,并最终停药,避免长期使用。
总结
注射用氢化可的松琥珀酸钠是一种起效迅速、疗效确切的急救型糖皮质激素。它在抗休克(尤其是感染性、过敏性)、控制急性重度炎症和过敏反应、以及治疗肾上腺皮质功能不全危象方面具有不可替代的临床价值。其疗效优势在于“快速”和“强效”,但使用时必须权衡其潜在不良反应,严格遵循适应证,并通常在危重期后过渡到其他更适合长期使用的激素。
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
【药品名称】注射用氢化可的松琥珀酸钠
【规格】0.1g*5瓶
【主要成份】氢化可的松琥珀酸钠。
【性状】本品为白色或几乎白色的疏松块状物。
【适应症】用于抢救危重病人如中毒性感染、过敏性休克、严重的肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病,并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。
【用法用量】临用前,用生理氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。静脉注射用于治疗成人肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象,严重过敏反应,哮喘持续状态、休克,每次游离型100mg或氢化可的松琥珀酸钠135mg静脉滴注,可用至每日300mg至400mg,疗程不超过3-5日。
【不良反应】糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。5.静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、鼻黏膜、眼睑肿胀,寻麻疹,气短,胸闷,喘鸣。
【禁忌】对本品及其它甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用注射用氢化可的松琥珀酸钠,特殊情况应权衡利弊使用,但应注意病情恶化可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松等。
【注意事项】1.诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。2.对诊断的干扰:(1)糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。(2)对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。(3)长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。(4)还可使甲状腺131I摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应,使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。(5)使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。3.下列情况应慎用注射用氢化可的松琥珀酸钠:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。4.随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:(1)血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。(2)小儿应定期检测生长和发育情况。(3)眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。(4)血清电解质和大便隐血。(5)高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。
【药物相互作用】⑴非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。⑵可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。⑶注射用氢化可的松琥珀酸钠与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。⑷与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。⑸与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。⑹三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。⑺与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。⑻甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。⑼与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。⑽注射用氢化可的松琥珀酸钠与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。⑾与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。⑿与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。⒀与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。⒁可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。⒂可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。⒃与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。⒄与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、妊娠期用药:糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。2、哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。
【老年患者用药】老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。
【儿童用药】小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。
【药理毒理】肾上腺皮质激素类药。氢化可的松琥珀酸钠是氢化可的松的盐类化合物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。(1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。(2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。(3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。
【药物过量】可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。
【药代动力学】氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用,其生物T1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。
【贮藏】密闭,遮光保存。
【批准文号】国药准字H12020486
【生产厂家】天津生物化学制药有限公司
【生产地址】天津自贸试验区(空港经济区)环河南路269号

北京美信康年大药房有限责任公司位于北京市通州区科创10街亦城文园底商102号。
公司成立于2005年,多年来,为亦庄地区及附近社区居民提供诚信优质的服务,树立了良好的口碑。公司现有执业药师2名,药师4名。公司医药本科以上员工占42%,医药专科人员占58%。
公司定位于新药特药专业药房,除一般用药外,还有各种新特药,肿瘤类、肝病类、提高免疫力、心脑血管、神经类药物等。
抗肿瘤药物乐沙定(注射用奥沙利铂)、爱谱沙(西达本胺片)、爱斯万(替吉奥胶囊)、紫杉醇注射液、唑来膦酸(择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等)、诺维本(酒石酸长春瑞滨软胶囊)、诺雷得(戈舍瑞林缓释植入剂)、恩度(重组人血管内皮抑制素注射液)、弗隆(来曲唑片)、复方红豆杉胶囊、威麦宁胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、康莱特软胶囊、康莱特注射液、康艾注射液、比卡鲁胺片(康士得、朝晖先)等。
抗肿瘤类靶向药物如 赛美纳(甲磺酸贝福替尼胶囊)、泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片)、易瑞沙(吉非替尼片)、赛可瑞(克唑替尼胶囊)、达希纳(尼洛替尼胶囊)、亿珂(伊布替尼胶囊)、赞可达(塞瑞替尼胶囊)、福可维(安罗替尼胶囊)、来那度胺胶囊(瑞复美、安显)、维全特(培唑帕尼片)、特罗凯(盐酸厄洛替尼片)、凯美纳(盐酸埃克替尼片)、多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)、格列卫(甲磺酸伊马替尼片)、拜万戈(瑞戈非尼片)、泽珂(阿比特龙片)、迈吉宁(曲美替尼片)、安圣莎(盐酸阿来替尼胶囊)、艾坦(甲磺酸阿帕替尼片)、捷恪卫(磷酸芦可替尼片)、多泽润(达可替尼片)、施达赛(达沙替尼片)、百悦泽(泽布替尼胶囊)、爱优特(呋喹替尼胶囊)、恩莱瑞(枸橼酸伊沙佐米胶囊)、英立达(阿昔替尼片)、利普卓(奥拉帕利片)、豪森昕福(甲磺酸氟马替尼片)、则乐(甲苯磺酸尼拉帕利胶囊)、艾瑞妮(马来酸吡咯替尼片)、阿美乐(甲磺酸阿美替尼片)、吉泰瑞(马来酸阿法替尼片)、泰吉华(阿伐替尼片)、维泰凯VITRAKVI(拉罗替尼胶囊)、 博瑞纳®/LORBRENA®(洛拉替尼片)、拓达维(注射用戈沙妥珠单抗)、力比泰(注射用培美曲塞二钠)、开坦尼(卡度尼利单抗注射液)、普贝希(贝伐珠单抗注射液)。
各种PD1单抗如欧狄沃(O药,纳武利尤单抗注射液)、可瑞达(K药,帕博利珠单抗注射液)、达伯舒(信迪利单抗注射液)、拓益(特瑞普利单抗注射液)、艾瑞卡(注射用卡瑞利珠单抗)、百泽安(替雷利珠单抗注射液)、PDL1单抗英飞凡(度伐利尤单抗注射液)、依达方(依沃西单抗注射液)、普佑恒(普特利单抗注射液)。
其它单抗药物如美罗华(利妥昔单抗注射液)、赫赛汀(注射用曲妥珠单抗)、爱必妥(西妥昔单抗注射液)、安维汀(贝伐珠单抗注射液)、兆珂(达雷妥尤单抗注射液)、赫赛莱(注射用恩美曲妥珠单抗)、赛普汀(注射用伊尼妥单抗)、倍力腾(注射用贝利尤单抗)、雅美罗(托珠单抗注射液)、茁乐(注射用奥马珠单抗)、喜达诺(乌司奴单抗注射液)、类克(注射用英夫利西单抗)、瑞百安(依洛尤单抗注射液)、帕捷特(帕妥珠单抗注射液)、修美乐(阿达木单抗注射液)、安吉优(注射用维得利珠单抗)、安可达(贝伐珠单抗注射液)、可善挺(司库奇尤单抗注射液)、泰圣奇(阿替利珠单抗注射液)、诺适得(雷珠单抗注射液)、安加维(地舒单抗注射液、地诺单抗)、泰欣生(尼妥珠单抗注射液)、舒立瑞(依库珠单抗注射液)、圣利卓(配索利单抗注射液)、易安达(盐酸伊立替康脂质体注射液)、逸沃(伊匹木单抗注射液)、希冉择(雷莫西尤单抗注射液)、。
肝病类药物如阿德福韦酯片(代丁、贺维力、阿甘定、名正、阿迪仙、优贺丁)、恩替卡韦片(博路定、恩甘定)、丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)、门冬氨酸鸟氨酸(雅博司、瑞甘)、复方鳖甲软肝片、肝复乐胶囊 。
提高免疫力类的药物如胸腺五肽、胸腺法新(胸腺肽a1)、胸腺肽肠溶片、转移因子胶囊。以及肿瘤辅助用药如芪珍胶囊、灵芝菌合剂,以及提高机体免疫力的保健品明乐胶囊、小分子蛋白肽等。
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其他类药物如斯沃(利奈唑胺片)、威凡(伏立康唑片)、康新博(硫酸艾沙康唑胶囊)、斯耐瑞(富马酸贝达喹啉片)、诺科飞(泊沙康唑片、混悬剂)、维加特(乙磺酸尼达尼布软胶囊)、九期一(甘露特钠胶囊)、恩必普(丁基苯酞软胶囊、注射液)、鲑鱼降钙素喷鼻剂(密盖息、金尔力、达芬盖)、依达拉奉注射液、利鲁唑片、开同(复方a酮酸片)、优克龙、白蛋白、特比澳(重组人血小板生成素注射液)、克林澳(马来酸桂哌齐特注射液)、瑞弗兰(艾曲泊帕乙醇胺片)、新活素(注射用重组人脑利钠肽)、九味镇心颗粒、维万心(氯苯唑酸软胶囊)、唯铭赞(依洛硫酸酯酶a·注射液)、艾而赞(注射用拉罗尼酶浓溶液)、金纳多(银杏叶提取物注射液)、银杏二萜内酯葡胺注射液、金悠平(注射用罗替高汀微球)、醋酸奥曲肽注射液、欧来宁(注射用奥拉西坦)、乐可为(英克司兰钠注射液)、用于儿童近视的硫酸阿托品滴眼液、速福达(玛巴洛沙韦片)、诺和泰(司美格鲁肽注射液)、利鲁平(利拉鲁肽注射液)等。
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