【凯力康】注射用尤瑞克林，价格¥1260.00，购买药店北京美信康年大药房，适应症轻－中度急性血栓性脑梗死。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用尤瑞克林

【商品名/商标】凯力康

【规格】0.15PNA单位*10瓶

【主要成份】本品主要成份为人尿激肽原酶，系从新鲜人尿中提取精制的一种由238个氨基酸组成的糖蛋白。

【性状】注射用尤瑞克林为白色或类白色冻干块状物或粉末，有引湿性。

【适应症】轻－中度急性血栓性脑梗死。

【用法用量】应在起病48小时内开始用药。每次0．15PNA单位，溶于50ml或100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟，每日1次，3周为一疗程。

【不良反应】伴发心绞痛、心悸、头晕、乏力、发热、剧烈咳嗽属个别情况，是否与本品有关尚待进一步研究。

【禁忌】脑出血及其他出血性疾病的急性期。

【注意事项】
1、有药物过敏史或者过敏体质者慎用。
2、有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降。故在应用本品时需密切观察血压，药物滴注速度不能过快，特别在开始注射的15分钟内应缓慢，整个滴注应控制在30分钟左右滴完。如果病人在用药过程中出现血压明显下降，应立即停止给予本品，进行升压处理。
3、凯力康注射用尤瑞克林与血管紧张素转化酶抑制剂类（如卡托普利、赖诺普利等）药物存在协同降压作用，应禁止联合使用。
4、使用时需注意，本品溶解后应立即使用。
5、尚无尤瑞克林与溶栓药物联合用药的研究资料。

【药物相互作用】1、尤瑞克林与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类药物有协同降血压作用，合并用药可能导致血压急剧下降。2、尤瑞克林与其他降压药物无协同降压作用。

【药理毒理】药理作用：尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶，能将激肽原转化为激肽（kinin）和血管舒张素（kallidin）。体外研究显示，尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用，并可抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力和氧解离能力。动物试验显示，尤瑞克林静脉注射可增加麻醉犬椎间、颈总和股动脉血流量，增加麻醉犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔颈内动脉注入玻璃珠导致脑微血管损伤，静脉注射给予尤瑞克林可舒张脑血管、增加脑血液中血红蛋白含量，降低脑梗塞面积的扩展，改善梗塞引起的脑组织葡萄糖和氧摄取降低，改善葡萄糖代谢，并可改善自发性皮层脑电图异常。毒理研究：单次给药毒性：小鼠、大鼠静脉注射尤瑞克林100PNA单位／kg，在2周的观察期间未见动物死亡和药物引起的异常。犬快速静脉注射尤瑞克林62．5PNA单位／kg，可见动物眼球结膜及口腔粘膜充血、皮肤潮红、眼睑下垂、虚脱、昏睡，呼吸频率、心率降低，呼吸停顿，紫绀，流涎及尿便失禁，上述症状在给药后迅速出现，并迅速恢复，14天后剖检未见药物相关病理改变。推断与激肽过度释放引起血压和血流量显著降低有关。重复给药毒性：大鼠静脉注射给予尤瑞克林0．2、1．0、5．0PNA单位／kg，连续12个月，可见中、高剂量组肾脏硬化并伴贫血、肝脏肥大，认为是长期注射异种蛋白所致。Beagle犬快速静脉注射给予尤瑞克林0．025、0．25、2．5PNA单位／kg，连续12个月，给药后可见眼球结膜及口腔粘膜充血、皮肤潮红、眼睑下垂、翻正反射消失、紫绀，流涎及尿便失禁，具有剂量依赖性，未见动物死亡。病理学检查发现尿道壁肥厚，尿道上皮增生，粘膜下组织水肿性硬化，胆管增生。上述症状停药后可恢复。生殖毒性：小鼠静脉注射给药的一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验以及家兔静脉注射给药的致畸敏感期试验，仅见母体动物一般临床观察异常，包括镇静、俯卧、呼吸急促、缩瞳等，未见对生殖及子代发育等的影响。临床试验：浙江大学第二附属医院、复旦大学华山医院等15家医院神经内科作为临床研究单位，采用多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照试验设计方法，以起病48小时之内的轻－中度颈动脉系统首发血栓性脑梗死患者为研究对象，观察注射用尤瑞克林的临床疗效和安全性。受试者随机分为二组，在基础治疗（羟乙基芦丁注射液200mg加入5％葡萄糖液500ml中静脉滴注，每日一次）的基础上分别给予注射用尤瑞克林、安慰剂。主要疗效指标为神经功能缺损评分（ESS）。结果：注射用尤瑞克林组330例，每天静脉滴注本品0．15PNA单位，连续21天，有效率为70．36％；安慰剂对照组116例，有效率为52．59％。统计分析表明，注射用尤瑞克林的临床疗效明显优于对照组。注：在37℃pH8．0的条件下，1分钟水解1μmolVal－Leu－Arg－PNA的尤瑞克林量为1PNA单位。

【药代动力学】家兔、犬快速静脉注射后血浆药物浓度迅速降低，消除曲线呈二相性，家兔T1／2α约为5分钟、T1／2β约为120分钟，犬T1／2α约为3分钟、T1／2β约为40分钟；30分钟内持续静脉注射血药浓度迅速上升，29分钟达峰值，随后消除与快速静脉注射相同。大鼠快速静脉注射后药物主要分布在肝、肾上腺、脾、肾、血液等组织，主要由肝脏代谢，注射5min后肝分布达86％，随后被代谢成低分子产物释放到血中，主要以低分子代谢物由尿液中排出；24小时重复注射药代动力学无差异，药物在体内无积蓄；大鼠试验证实药物几乎不能透过胎盘屏障，也不能进入乳汁；药物在血浆中与抑制剂形成复合物，人体主要是α1抗胰蛋白酶，犬和大鼠为α1抗胰蛋白酶和α2巨球蛋白。健康成人30min静脉滴注后血药浓度迅速下降，C30min、AUC0～180min与给药剂量呈正相关性，T1／2β在156～197min；24小时间隔多次给药，体内药动学参数无变化。

【贮藏】密封保存。

【批准文号】国药准字H20052065

【生产厂家】广东天普生化医药股份有限公司

【生产地址】广州天河高唐科技产业园高普路89号

【凯力康】注射用尤瑞克林，价格¥1260.00，购买药店北京美信康年大药房，适应症轻－中度急性血栓性脑梗死。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用尤瑞克林

【商品名/商标】凯力康

【规格】0.15PNA单位*10瓶

【主要成份】本品主要成份为人尿激肽原酶，系从新鲜人尿中提取精制的一种由238个氨基酸组成的糖蛋白。

【性状】注射用尤瑞克林为白色或类白色冻干块状物或粉末，有引湿性。

【适应症】轻－中度急性血栓性脑梗死。

【用法用量】应在起病48小时内开始用药。每次0．15PNA单位，溶于50ml或100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟，每日1次，3周为一疗程。

【不良反应】伴发心绞痛、心悸、头晕、乏力、发热、剧烈咳嗽属个别情况，是否与本品有关尚待进一步研究。

【禁忌】脑出血及其他出血性疾病的急性期。

【注意事项】
1、有药物过敏史或者过敏体质者慎用。
2、有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降。故在应用本品时需密切观察血压，药物滴注速度不能过快，特别在开始注射的15分钟内应缓慢，整个滴注应控制在30分钟左右滴完。如果病人在用药过程中出现血压明显下降，应立即停止给予本品，进行升压处理。
3、凯力康注射用尤瑞克林与血管紧张素转化酶抑制剂类（如卡托普利、赖诺普利等）药物存在协同降压作用，应禁止联合使用。
4、使用时需注意，本品溶解后应立即使用。
5、尚无尤瑞克林与溶栓药物联合用药的研究资料。

【药物相互作用】1、尤瑞克林与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类药物有协同降血压作用，合并用药可能导致血压急剧下降。2、尤瑞克林与其他降压药物无协同降压作用。

【药理毒理】药理作用：尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶，能将激肽原转化为激肽（kinin）和血管舒张素（kallidin）。体外研究显示，尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用，并可抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力和氧解离能力。动物试验显示，尤瑞克林静脉注射可增加麻醉犬椎间、颈总和股动脉血流量，增加麻醉犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔颈内动脉注入玻璃珠导致脑微血管损伤，静脉注射给予尤瑞克林可舒张脑血管、增加脑血液中血红蛋白含量，降低脑梗塞面积的扩展，改善梗塞引起的脑组织葡萄糖和氧摄取降低，改善葡萄糖代谢，并可改善自发性皮层脑电图异常。毒理研究：单次给药毒性：小鼠、大鼠静脉注射尤瑞克林100PNA单位／kg，在2周的观察期间未见动物死亡和药物引起的异常。犬快速静脉注射尤瑞克林62．5PNA单位／kg，可见动物眼球结膜及口腔粘膜充血、皮肤潮红、眼睑下垂、虚脱、昏睡，呼吸频率、心率降低，呼吸停顿，紫绀，流涎及尿便失禁，上述症状在给药后迅速出现，并迅速恢复，14天后剖检未见药物相关病理改变。推断与激肽过度释放引起血压和血流量显著降低有关。重复给药毒性：大鼠静脉注射给予尤瑞克林0．2、1．0、5．0PNA单位／kg，连续12个月，可见中、高剂量组肾脏硬化并伴贫血、肝脏肥大，认为是长期注射异种蛋白所致。Beagle犬快速静脉注射给予尤瑞克林0．025、0．25、2．5PNA单位／kg，连续12个月，给药后可见眼球结膜及口腔粘膜充血、皮肤潮红、眼睑下垂、翻正反射消失、紫绀，流涎及尿便失禁，具有剂量依赖性，未见动物死亡。病理学检查发现尿道壁肥厚，尿道上皮增生，粘膜下组织水肿性硬化，胆管增生。上述症状停药后可恢复。生殖毒性：小鼠静脉注射给药的一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验以及家兔静脉注射给药的致畸敏感期试验，仅见母体动物一般临床观察异常，包括镇静、俯卧、呼吸急促、缩瞳等，未见对生殖及子代发育等的影响。临床试验：浙江大学第二附属医院、复旦大学华山医院等15家医院神经内科作为临床研究单位，采用多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照试验设计方法，以起病48小时之内的轻－中度颈动脉系统首发血栓性脑梗死患者为研究对象，观察注射用尤瑞克林的临床疗效和安全性。受试者随机分为二组，在基础治疗（羟乙基芦丁注射液200mg加入5％葡萄糖液500ml中静脉滴注，每日一次）的基础上分别给予注射用尤瑞克林、安慰剂。主要疗效指标为神经功能缺损评分（ESS）。结果：注射用尤瑞克林组330例，每天静脉滴注本品0．15PNA单位，连续21天，有效率为70．36％；安慰剂对照组116例，有效率为52．59％。统计分析表明，注射用尤瑞克林的临床疗效明显优于对照组。注：在37℃pH8．0的条件下，1分钟水解1μmolVal－Leu－Arg－PNA的尤瑞克林量为1PNA单位。

【药代动力学】家兔、犬快速静脉注射后血浆药物浓度迅速降低，消除曲线呈二相性，家兔T1／2α约为5分钟、T1／2β约为120分钟，犬T1／2α约为3分钟、T1／2β约为40分钟；30分钟内持续静脉注射血药浓度迅速上升，29分钟达峰值，随后消除与快速静脉注射相同。大鼠快速静脉注射后药物主要分布在肝、肾上腺、脾、肾、血液等组织，主要由肝脏代谢，注射5min后肝分布达86％，随后被代谢成低分子产物释放到血中，主要以低分子代谢物由尿液中排出；24小时重复注射药代动力学无差异，药物在体内无积蓄；大鼠试验证实药物几乎不能透过胎盘屏障，也不能进入乳汁；药物在血浆中与抑制剂形成复合物，人体主要是α1抗胰蛋白酶，犬和大鼠为α1抗胰蛋白酶和α2巨球蛋白。健康成人30min静脉滴注后血药浓度迅速下降，C30min、AUC0～180min与给药剂量呈正相关性，T1／2β在156～197min；24小时间隔多次给药，体内药动学参数无变化。

【贮藏】密封保存。

【批准文号】国药准字H20052065

【生产厂家】广东天普生化医药股份有限公司

【生产地址】广州天河高唐科技产业园高普路89号

抗肿瘤药物爱谱沙（西达本胺片）、爱斯万（替吉奥胶囊）、紫杉醇注射液、唑来膦酸（择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等）、诺维本（酒石酸长春瑞滨软胶囊）、诺雷得（戈舍瑞林缓释植入剂）、恩度（重组人血管内皮抑制素注射液）、弗隆（来曲唑片）、复方红豆杉胶囊、威麦宁胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、康莱特软胶囊、康莱特注射液、康艾注射液、比卡鲁胺片（康士得、朝晖先）等。

抗肿瘤类靶向药物如泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片）、易瑞沙（吉非替尼片）、赛可瑞（克唑替尼胶囊）、达希纳（尼洛替尼胶囊）、亿珂（伊布替尼胶囊）、赞可达（塞瑞替尼胶囊）、福可维（安罗替尼胶囊）、来那度胺胶囊（瑞复美、安显）、维全特（培唑帕尼片）、特罗凯（盐酸厄洛替尼片）、凯美纳（盐酸埃克替尼片）、多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)、格列卫（甲磺酸伊马替尼片）、拜万戈（瑞戈非尼片）、泽珂（阿比特龙片）、迈吉宁（曲美替尼片）、安圣莎（盐酸阿来替尼胶囊）、艾坦（甲磺酸阿帕替尼片）、捷恪卫（磷酸芦可替尼片）、多泽润（达可替尼片）、施达赛（达沙替尼片）、百悦泽（泽布替尼胶囊）、爱优特（呋喹替尼胶囊）、恩莱瑞（枸橼酸伊沙佐米胶囊）、英立达（阿昔替尼片）、利普卓（奥拉帕利片）、豪森昕福（甲磺酸氟马替尼片）、则乐（甲苯磺酸尼拉帕利胶囊）、艾瑞妮（马来酸吡咯替尼片）、阿美乐（甲磺酸阿美替尼片）、吉泰瑞（马来酸阿法替尼片）。

各种PD1单抗如欧狄沃（O药，纳武利尤单抗注射液）、可瑞达（K药，帕博利珠单抗注射液）、达伯舒（信迪利单抗注射液）、拓益（特瑞普利单抗注射液）、艾瑞卡（注射用卡瑞利珠单抗）、百泽安（替雷利珠单抗注射液）。PDL1单抗英飞凡（度伐利尤单抗注射液）。

其它单抗药物如美罗华（利妥昔单抗注射液）、赫赛汀（注射用曲妥珠单抗）、爱必妥（西妥昔单抗注射液）、安维汀（贝伐珠单抗注射液）、兆珂（达雷妥尤单抗注射液）、赫赛莱（注射用恩美曲妥珠单抗）、赛普汀（注射用伊尼妥单抗）、倍力腾（注射用贝利尤单抗）、雅美罗（托珠单抗注射液）、茁乐（注射用奥马珠单抗）、喜达诺（乌司奴单抗注射液）、类克（注射用英夫利西单抗）、瑞百安（依洛尤单抗注射液）、帕捷特（帕妥珠单抗注射液）、修美乐（阿达木单抗注射液）、安吉优（注射用维得利珠单抗）、安可达（贝伐珠单抗注射液）、可善挺（司库奇尤单抗注射液）、泰圣奇（阿替利珠单抗注射液）、诺适得（雷珠单抗注射液）、安加维（地舒单抗注射液、地诺单抗）、泰欣生（尼妥珠单抗注射液）。

肝病类药物如阿德福韦酯片（代丁、贺维力、阿甘定、名正、阿迪仙、优贺丁）、恩替卡韦片（博路定、恩甘定）、丙通沙（索磷布韦维帕他韦片）、门冬氨酸鸟氨酸（雅博司、瑞甘）、复方鳖甲软肝片、肝复乐胶囊 。

提高免疫力类的药物如胸腺五肽、胸腺法新（胸腺肽a1）、胸腺肽肠溶片、转移因子胶囊。以及肿瘤辅助用药如芪珍胶囊、灵芝菌合剂，以及提高机体免疫力的保健品明乐胶囊、小分子蛋白肽等。

其他类药物如斯沃（利奈唑胺片）、威凡（伏立康唑片）、斯耐瑞（富马酸贝达喹啉片）、诺科飞（泊沙康唑片、混悬剂）、维加特（乙磺酸尼达尼布软胶囊）、九期一（甘露特钠胶囊）、恩必普（丁基苯酞软胶囊、注射液）、鲑鱼降钙素喷鼻剂（密盖息、金尔力、达芬盖）、依达拉奉注射液、利鲁唑片、开同（复方a酮酸片）、优克龙、白蛋白、特比澳（重组人血小板生成素注射液）、克林澳（马来酸桂哌齐特注射液）、瑞弗兰（艾曲泊帕乙醇胺片）、新活素（注射用重组人脑利钠肽）、九味镇心颗粒等。

公司宗旨：立足于诚信、专业，努力为顾客提供一流的服务。