
名 称:多美坦
通用名:苹果酸舒尼替尼胶囊多美坦(舒尼替尼)是一款非常经典和高效的靶向治疗药物,在几种特定的晚期癌症治疗中扮演着至关重要的角色,被誉为这些领域的“标准治疗”药物之一。
与修美乐不同,舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它的作用是阻断多种在肿瘤细胞生长、增殖和血管生成(为肿瘤供血)中起关键作用的信号蛋白。
下面我们从其主要的适应症来详细解析其临床疗效:
1. 晚期肾细胞癌(最常见的肾癌类型)
这是舒尼替尼最经典和广为人知的适应症。
一线治疗地位: 对于晚期或转移性肾细胞癌,舒尼替尼是国际公认的一线标准治疗方案之一。
疗效数据:
无进展生存期: 关键临床研究显示,与传统的干扰素-α相比,舒尼替尼能显著延长患者的无进展生存期(PFS,指肿瘤不进展的时间),几乎是干扰素组的两倍(约11个月 vs 5个月)。
总生存期: 同样能显著延长总生存期(OS)。
客观缓解率: 舒尼替尼的肿瘤缩小率(客观缓解率)远高于干扰素(约30% vs 10%左右)。
结论: 对于晚期肾癌患者,舒尼替尼能有效控制肿瘤生长、缩小肿瘤体积,并显著延长生存时间。
2. 伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤
二线治疗地位: 当GIST患者对一线药物伊马替尼(格列卫)产生耐药或不耐受时,舒尼替尼是标准的二线治疗选择。
疗效数据:
无进展生存期: 研究证实,与安慰剂相比,舒尼替尼能显著延长患者的无进展生存期(约5倍以上)。
疾病控制: 能够有效控制大多数患者的肿瘤进展。
结论: 对于伊马替尼耐药后的GIST患者,舒尼替尼提供了一个明确有效的后续治疗方案,能再次控制病情。
3. 不可切除的、晚期或转移性的胰腺神经内分泌瘤
治疗选择之一: 对于恶性程度较高、无法手术的pNET,舒尼替尼是有效的靶向治疗药物。
疗效数据:
无进展生存期: 研究显示,与安慰剂相比,舒尼替尼能显著延长无进展生存期(约11个月 vs 5个月)。
肿瘤缩小率: 也能观察到一定的肿瘤缩小。
结论: 为这种相对罕见的胰腺肿瘤提供了重要的治疗手段。
疗效特点总结
多靶点作用: 能同时抑制多个导致癌症发展的靶点,这可能有助于克服耐药性。
明确生存获益: 在其主要适应症中,都证明了能够延长患者的生存期,这是评价抗癌药疗效的“金标准”。
口服给药: 方便患者在家服用,提高生活质量。
必须注意的问题和副作用
不是治愈性药物: 舒尼替尼主要用于控制晚期癌症的进展、延长生存期和提高生活质量,通常无法根治癌症。患者可能需要长期服用,直到疾病进展或出现无法耐受的副作用。
显著的副作用(非常重要!): 由于其多靶点抑制的特性,副作用也相对广泛和典型,需要密切管理:
疲劳乏力: 非常常见且有时很严重。
胃肠道反应: 腹泻、恶心、呕吐、味觉改变等。
皮肤黏膜反应: 手足皮肤反应(红肿、脱皮、疼痛)、皮疹、口腔炎。
高血压: 需要定期监测和控制血压。
甲状腺功能减退: 需要定期检查甲状腺功能并补充甲状腺素。
骨髓抑制: 可能导致白细胞、血小板和血红蛋白下降,增加感染和出血风险,需定期监测血常规。
其他: 肝毒性、心脏毒性等。
给药方案: 舒尼替尼通常采用 “服药4周,停药2周” 的周期方案,让身体有时间从副作用中恢复。医生会根据患者的具体情况和副作用调整剂量。
个体差异: 疗效和副作用因人而异,需要个体化治疗。
结论
多美坦(苹果酸舒尼替尼)是一款疗效确凿、改变了多种晚期癌症治疗格局的重要靶向药。 它在晚期肾癌、GIST和pNET的治疗中建立了稳固的
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
【药品名称】苹果酸舒尼替尼胶囊
【商品名/商标】多美坦
【规格】12.5mg*28粒
【主要成份】苹果酸舒尼替尼。
【适应症】适用于治疗:1、不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);2、甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);3、不可切除及转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。
【用法用量】治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况,以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。【剂量调整】 CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑降低本品的剂量,最小可至37.5mg,每日一次。 CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑增加本品的剂量,最大可至87.5mg,每日一次。
【不良反应】最常见:疲乏、食欲减退、恶心、腹泻常见:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血压;皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。潜在严重不良反应:左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件;可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS)[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。代谢/营养:厌食、无力胃肠道:腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良心血管:高血压皮肤:皮疹、手足综合症、皮肤变色神经系统:味觉改变实验室检查异常:AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高;低血钾、高血钠、左室射血分数下降。
【禁忌】对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用多美坦苹果酸舒尼替尼胶囊。
【注意事项】若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。本品可延长QT间期,且呈剂量依赖性。多美坦苹果酸舒尼替尼胶囊应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。使用期间如果发生严重高血压,应暂停使用,直至高血压得到控制。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。哺乳妇女接受本品治疗时,应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。
【药物相互作用】CYP3A4 抑制剂:CYP3A4 强抑制剂,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼,同时给予CYP3A4 强抑制剂(酮康唑),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax 和AUC0-∞分别增加49% 和51% 。舒尼替尼与CYP3A4 酶系强抑制剂(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir 、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)同时应用时,可增加舒尼替尼浓度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血药浓度。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。 CYP3A4 诱导剂:CYP3A4 诱导剂,如利福平,可降低舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的合并用药。健康志愿者服用单剂舒尼替尼,同时给予CYP3A4 强诱导剂(利福平),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax 和AUC0-∞分别降低23% 和46% 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠分类D 由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键,舒尼替尼抑制血管形成,可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠,应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。 在妊娠大鼠(0.3, 1.5, 3.0, 5.0 mg/kg/日剂量)和妊娠家兔(0.5, 1, 5, 20 mg/kg/日剂量)中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。5mg/kg/日剂量时(约为人推荐日剂量[RDD]AUC 的5.5 倍),观察到大鼠的胚胎死亡和发育异常的发生率明显增加。家兔实验中,5mg/kg/日剂量时发现胚胎死亡发生率明显增加,当剂量≥1 mg/kg/日时(约为人推荐日剂量50mg/日时AUC 的0.3 倍)发现发育异常。对发育的影响包括大鼠胎仔的肋骨和椎骨的骨骼畸形发生率增加。家兔实验中,1 mg/kg/日剂量观察到唇裂,5mg/kg/日(约为人推荐日剂量AUC 的2.7 倍)剂量观察到唇裂和腭裂。大鼠实验中,当剂量≤3 mg/kg/日时(约为人推荐日剂量的2.3 倍)未见胎仔流产或畸形。
【老年患者用药】接受本品治疗的825 例胃肠间质瘤(GIST)和晚期/转移性肾细胞癌(MRCC)患者中有277 例(34%)年龄在65岁或65岁以上。未发现多美坦苹果酸舒尼替尼胶囊年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。
【药理毒理】若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。本品可延长QT间期,且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。使用期间如果发生严重高血压,应暂停使用,直至高血压得到控制。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。哺乳妇女接受本品治疗时,应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。
【药物过量】处理多美坦苹果酸舒尼替尼胶囊药物过量的方法包括一般的支持性措施。无治疗本品过量的特效解毒剂。如果有临床指征时,应采用催吐或洗胃清除未吸收的药物。已完成的临床研究中未有本品药物过量的报告。非临床研究中在500mg/kg(3000mg/m2)/日,最少给药5 天即观察到大鼠死亡。在此剂量水平,毒性反应征象包括肌肉协调障碍、摇头、活动减退、眼睛分泌物、竖毛和胃肠道不适。在更低剂量水平但更长治疗持续时间时也观察到死亡及相似的毒性反应征象。
【药代动力学】一般在口服多美坦苹果酸舒尼替尼胶囊给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后,舒尼替尼蓄积3-4倍,而其主要代谢物蓄积7-10倍,在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄,肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。
【贮藏】常温,密封保存。
【批准文号】国药准字H20193407
【生产厂家】石药集团欧意药业有限公司
【生产地址】石家庄经济技术开发区扬子路88号

北京美信康年大药房有限责任公司位于北京市通州区科创10街亦城文园底商102号。
公司成立于2005年,多年来,为亦庄地区及附近社区居民提供诚信优质的服务,树立了良好的口碑。公司现有执业药师2名,药师4名。公司医药本科以上员工占42%,医药专科人员占58%。
公司定位于新药特药专业药房,除一般用药外,还有各种新特药,肿瘤类、肝病类、提高免疫力、心脑血管、神经类药物等。
抗肿瘤药物乐沙定(注射用奥沙利铂)、爱谱沙(西达本胺片)、爱斯万(替吉奥胶囊)、紫杉醇注射液、唑来膦酸(择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等)、诺维本(酒石酸长春瑞滨软胶囊)、诺雷得(戈舍瑞林缓释植入剂)、恩度(重组人血管内皮抑制素注射液)、弗隆(来曲唑片)、复方红豆杉胶囊、威麦宁胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、康莱特软胶囊、康莱特注射液、康艾注射液、比卡鲁胺片(康士得、朝晖先)等。
抗肿瘤类靶向药物如 赛美纳(甲磺酸贝福替尼胶囊)、泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片)、易瑞沙(吉非替尼片)、赛可瑞(克唑替尼胶囊)、达希纳(尼洛替尼胶囊)、亿珂(伊布替尼胶囊)、赞可达(塞瑞替尼胶囊)、福可维(安罗替尼胶囊)、来那度胺胶囊(瑞复美、安显)、维全特(培唑帕尼片)、特罗凯(盐酸厄洛替尼片)、凯美纳(盐酸埃克替尼片)、多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)、格列卫(甲磺酸伊马替尼片)、拜万戈(瑞戈非尼片)、泽珂(阿比特龙片)、迈吉宁(曲美替尼片)、安圣莎(盐酸阿来替尼胶囊)、艾坦(甲磺酸阿帕替尼片)、捷恪卫(磷酸芦可替尼片)、多泽润(达可替尼片)、施达赛(达沙替尼片)、百悦泽(泽布替尼胶囊)、爱优特(呋喹替尼胶囊)、恩莱瑞(枸橼酸伊沙佐米胶囊)、英立达(阿昔替尼片)、利普卓(奥拉帕利片)、豪森昕福(甲磺酸氟马替尼片)、则乐(甲苯磺酸尼拉帕利胶囊)、艾瑞妮(马来酸吡咯替尼片)、阿美乐(甲磺酸阿美替尼片)、吉泰瑞(马来酸阿法替尼片)、泰吉华(阿伐替尼片)、维泰凯VITRAKVI(拉罗替尼胶囊)、 博瑞纳®/LORBRENA®(洛拉替尼片)、拓达维(注射用戈沙妥珠单抗)、力比泰(注射用培美曲塞二钠)、开坦尼(卡度尼利单抗注射液)、普贝希(贝伐珠单抗注射液)。
各种PD1单抗如欧狄沃(O药,纳武利尤单抗注射液)、可瑞达(K药,帕博利珠单抗注射液)、达伯舒(信迪利单抗注射液)、拓益(特瑞普利单抗注射液)、艾瑞卡(注射用卡瑞利珠单抗)、百泽安(替雷利珠单抗注射液)、PDL1单抗英飞凡(度伐利尤单抗注射液)、依达方(依沃西单抗注射液)、普佑恒(普特利单抗注射液)。
其它单抗药物如美罗华(利妥昔单抗注射液)、赫赛汀(注射用曲妥珠单抗)、爱必妥(西妥昔单抗注射液)、安维汀(贝伐珠单抗注射液)、兆珂(达雷妥尤单抗注射液)、赫赛莱(注射用恩美曲妥珠单抗)、赛普汀(注射用伊尼妥单抗)、倍力腾(注射用贝利尤单抗)、雅美罗(托珠单抗注射液)、茁乐(注射用奥马珠单抗)、喜达诺(乌司奴单抗注射液)、类克(注射用英夫利西单抗)、瑞百安(依洛尤单抗注射液)、帕捷特(帕妥珠单抗注射液)、修美乐(阿达木单抗注射液)、安吉优(注射用维得利珠单抗)、安可达(贝伐珠单抗注射液)、可善挺(司库奇尤单抗注射液)、泰圣奇(阿替利珠单抗注射液)、诺适得(雷珠单抗注射液)、安加维(地舒单抗注射液、地诺单抗)、泰欣生(尼妥珠单抗注射液)、舒立瑞(依库珠单抗注射液)、圣利卓(配索利单抗注射液)、易安达(盐酸伊立替康脂质体注射液)、逸沃(伊匹木单抗注射液)、希冉择(雷莫西尤单抗注射液)、。
肝病类药物如阿德福韦酯片(代丁、贺维力、阿甘定、名正、阿迪仙、优贺丁)、恩替卡韦片(博路定、恩甘定)、丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)、门冬氨酸鸟氨酸(雅博司、瑞甘)、复方鳖甲软肝片、肝复乐胶囊 。
提高免疫力类的药物如胸腺五肽、胸腺法新(胸腺肽a1)、胸腺肽肠溶片、转移因子胶囊。以及肿瘤辅助用药如芪珍胶囊、灵芝菌合剂,以及提高机体免疫力的保健品明乐胶囊、小分子蛋白肽等。
各种抗菌药物依嘉(注射用盐酸依拉环素)、泰阁(注射用替加环素)、注射用硫酸多黏菌素B、卡净(注射用醋酸卡泊芬净)、罗氏芬(注射用头孢曲松钠)、泰能(注射用亚胺培南西司他丁钠)等。
其他类药物如斯沃(利奈唑胺片)、威凡(伏立康唑片)、康新博(硫酸艾沙康唑胶囊)、斯耐瑞(富马酸贝达喹啉片)、诺科飞(泊沙康唑片、混悬剂)、维加特(乙磺酸尼达尼布软胶囊)、九期一(甘露特钠胶囊)、恩必普(丁基苯酞软胶囊、注射液)、鲑鱼降钙素喷鼻剂(密盖息、金尔力、达芬盖)、依达拉奉注射液、利鲁唑片、开同(复方a酮酸片)、优克龙、白蛋白、特比澳(重组人血小板生成素注射液)、克林澳(马来酸桂哌齐特注射液)、瑞弗兰(艾曲泊帕乙醇胺片)、新活素(注射用重组人脑利钠肽)、九味镇心颗粒、维万心(氯苯唑酸软胶囊)、唯铭赞(依洛硫酸酯酶a·注射液)、艾而赞(注射用拉罗尼酶浓溶液)、金纳多(银杏叶提取物注射液)、银杏二萜内酯葡胺注射液、金悠平(注射用罗替高汀微球)、醋酸奥曲肽注射液、欧来宁(注射用奥拉西坦)、乐可为(英克司兰钠注射液)、用于儿童近视的硫酸阿托品滴眼液、速福达(玛巴洛沙韦片)、诺和泰(司美格鲁肽注射液)、利鲁平(利拉鲁肽注射液)等。
公司宗旨:立足于诚信、专业,努力为顾客提供一流的服务。
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【开普拓】盐酸伊立替康注射液 价格¥1260.00 购买药店北京美信康年大药房 适应症适用于晚期大肠癌患者的治疗
【奥力宝】硫辛酸注射液 价格¥296.00 购买药店北京美信康年大药房 适应症糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。
顺铂注射液 10ml:10mg*5支/盒 价格¥196.50 购买药店北京美信康年大药房 适应症本品为治疗多种实体瘤的一线用药。
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