【药品名称】

通用名称：注射用重组人脑利钠肽
商品名：新活素

【规格】0.5mg

【主要成份】每瓶冻干制剂中含有：活性成分：重组人脑利钠肽。非活性成分：8mg甘露醇、1.73mg磷酸氢二钠、0.93mg磷酸二氢钠、9mg氯化钠。

【性状】白色粉末或块状物。

【适应症】本品适用于患有休息或轻微活动时呼吸困难的急性失代偿心力衰竭患者的静脉治疗。按NYHA分级大于Ⅱ级。

【用法用量】采用按负荷剂量静脉推注本品，随后按维持剂量进行静脉滴注。推荐的常用剂量，本品首先以1.5μg /kg静脉冲击后，以0.0075μg /kg/min的速度连续静脉滴注。剂量范围，负荷剂量：1.5-2ug/kg，维持剂量速率：0.0075-0.01ug/kg/min（建议开始静脉滴注的维持剂量速率为：0.0075ug/kg/min）。调整增加滴注给药速率需谨慎。用药方式，本品国内临床试验采用连续静脉滴注24小时的给药方式。剂量调整的最佳方法，在给药期间应密切监视血压变化。如果在给药期间发生低血压，则应降低给药剂量或停止给药并开始其它恢复血压的措施（如输液、改变体位等）。由于重组人脑利钠肽引起的低血压作用的持续时间可能较长（平均2.2小时），所以在重新给药开始前，必须设置一个观察期。静脉用药液的制备，不得与其他厂家同类品混用。尽量使用同批号产品。从装有250ml稀释液的输液袋中分3次抽取稀释液（推荐稀释液：5%葡萄糖注射液、0.9%生理盐水、含5%葡萄糖和0.45%NaCl注射液、含5%葡萄糖和0.2%NaCl注射液），每次抽出1.5ml，分别加入到3个重组人脑利钠肽的制剂瓶中（若患者的体重比较轻，没有必要同时稀释三支药物时，可以采用：从装有100 ml稀释液的输液袋中抽取稀释液16.7ml弃用，并在从该输液袋中抽出1.5ml，加入到其中的一支重组人脑利钠肽的制剂瓶中，若需要第二支药品时，再按照上述方法进行稀释）。勿震摇药瓶，轻轻地摇动药瓶，使瓶中包括瓶塞在内的所有部分都能与稀释液接触，保证药物充分溶解，只可使用清澈无色的溶液。从3个药瓶中分别抽出溶解后的重组人脑利钠肽药液，全部注入到容量为250ml的静脉输液袋中，此时在输液袋中本品的药物浓度大约为6μg/mL。反复翻转输液袋，使药物充分混匀（对采用100ml输液袋的体重较轻患者，从已经初步稀释的一个药瓶中抽出溶解后的重组人脑利钠肽药液，全部注入到上述已经弃用16.7ml稀释液、规格为100ml的静脉输液袋中，此时在输液袋中本品的药物浓度大约为6μg/mL。反复翻转输液袋，使药物充分混匀）。在患者建立静脉通路进行静脉推注和滴注之前，准备一个25mL的输液针筒。按照上述方法准备好输液袋后，抽取给予静脉冲击量的重组人脑利钠肽药液（见下表），以大约60秒的时间将输液针筒中的药液通过静脉推注入血管，然后以0.0075mL/kg/hr的速率静脉滴注本品，即滴注的剂量为0.0075μg /kg/min。换算准确的给予静脉冲击的药液体积及0.0075μg /kg/min的静脉滴注的速率，可参考以下的公式（或参照以下的给药剂量表格）：静脉冲击剂量（mL）=受试者体重（kg）÷4，静脉滴注速率（mL/hr）=0.075×受试者体重（kg），按体重调节rhBNP的静脉冲击剂量和静脉滴注速率，（负荷剂量为1.5μg/kg,静滴剂量为0.0075μg/kg/min），50kg 冲击剂量体积12.5ml，静滴速率3.75ml/hr，60kg ，冲击剂量体积15.0ml， 静滴速率4.5ml/hr，70kg ，冲击剂量体积17.5ml， 静滴速率5.25ml/hr，80kg，冲击剂量体积20.0ml， 静滴速率6.0ml/hr，90kg，冲击剂量体积22.5ml， 静滴速率6.75ml/hr，100kg，冲击剂量体积25ml， 静滴速率7.5ml/hr，110kg，冲击剂量体积27.5ml， 静滴速率8.25ml/hr。药物配制后的稳定性，由于药物中不含防腐剂，必须在24小时内使用溶解后的药液。无论任何情况下，在使用非胃肠道途径的药品之前，应该肉眼观察药液中是否存在微粒、变色等情况。溶解后的本品，无论在室温（20-25°C）或在冷藏（2-8°C）条件下的最长放置时间均不得超过24小时。

【不良反应】重组人脑利钠肽给药最常见的的不良反应为低血压，其它不良反应多表现为头痛、恶心、室速、血肌酐升高等。心血管系统，血压下降，血压升高，全身大汗，烦躁，头痛，消化系统恶心呕吐，代谢和营养异常，血肌酐升高。

【禁忌】禁用于对重组人脑利钠肽中的任何一种成分过敏的患者和有心源性休克或收缩压<90mmHg的患者。应避免在被怀疑有或已知有低心脏充盈压的患者中使用重组人脑利钠肽。

【注意事项】一般注意事项：应该适当预防本品在采用注射方式给药时可能有过敏等反应的发生。目前还没有在采用重组人脑利钠肽治疗时出现严重的过敏反应发生的报道。不建议那些不适合使用扩血管药物的患者如：那些有严重瓣膜狭窄、限制性或阻塞性心肌病、限制性心包炎、心包填塞或其它心输出依赖静脉回流或被怀疑存在心脏低充盈压的患者。肾功能：在一些敏感人群中，重组人脑利钠肽可能对肾脏功能有影响。在那些肾脏功能可能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的严重心衰患者，采用重组人脑利钠肽的治疗可能引起高氮血症。急性肾衰和需要进行肾透析时，请监测血液生化指标，特别是血清肌酐升高情况。心血管：在国外进行的VMAC试验和在国内进行的临床试验，采用重组人脑利钠肽治疗均有低血压的发生。当出现低血压时，重组人脑利钠肽治疗组症状性低血压的持续时间（平均2.2小时）比硝酸甘油治疗组更长（平均0.7小时）。因此，在采用重组人脑利钠肽治疗时，应该密切监视血压。当低血压发生时，应该降低给药剂量或停止给药。基线期血压<100mmHg的患者出现低血压的发生率更高，因此，在这类患者中采用重组人脑利钠肽治疗应更加谨慎。当重组人脑利钠肽与其它可能造成低血压的药物合用时，低血压的发生率可能增加。过敏试验：目前在国内外的临床试验中均未发生过有关本品的过敏反应报道，并在上市后的实际应用中也没有对患者进行过敏试验。

【药物相互作用】重组人脑利钠肽在物理和化学性质上与肝素、胰岛素、布美他尼、依那普利拉、依他尼酸(ethacrynate sodium)、肼苯哒嗪和速尿这类注射剂相排斥，不能允许采用重组人脑利钠肽与这些药物在同一条静脉导管中同时输注。防腐剂偏亚硫酸氢钠与重组人脑利钠肽相排斥。因此，含有偏亚硫酸氢钠的注射药物不能与重组人脑利钠肽在相同的输液管中同时使用。在重组人脑利钠肽与这些与之相排斥的药物使用的间期，必须对导管进行冲洗。重组人脑利钠肽能与肝素结合，能够与被肝素包被过的导管的内层结合，从而有时就可能降低重组人脑利钠肽进入患者体内的量。因此，禁止采用肝素包被过的导管输注重组人脑利钠肽。但分别采用单独的导管同时输注肝素是允许的。

【贮藏】室温下（不超过30℃）避光贮藏，2-8℃条件下保存最佳。

【有效期】18个月。

【批准文号】国药准字S20050033

【生产厂家】成都诺迪康生物制药有限公司

【生产地址】成都锦江工业开发区

新活素（注射用重组人脑利钠肽）对于治疗急性失代偿性心力衰竭是有效的，尤其在快速缓解症状方面表现出色。不过，在特定情况下（如合并肾功能不全），它可能不是降低NT-proBNP水平的最优选择。以下是基于循证研究的详细疗效分析：

1. 核心疗效：快速缓解症状，改善血液动力学
迅速缓解呼吸困难与全身状况：多个临床试验证实，新活素能快速改善心衰患者的临床症状。在一项关键的随机对照试验中，使用新活素治疗6小时后，有53% – 57% 的患者呼吸困难得到缓解，60% – 67% 的患者整体临床状况得到改善，效果显著优于安慰剂组。

有效降低心脏负荷：新活素能有效降低心脏的负荷。上述研究显示，它能将肺动脉楔压（衡量心脏前负荷的重要指标）降低6.0至9.6 mmHg，而安慰剂组的该指标则有所升高。

2. 不同治疗方案与人群的疗效差异
在急性心肌梗死伴心衰患者中，延长疗程效果更佳

一项2025年的最新研究专门针对急性心梗后接受介入治疗（PCI）并出现心衰的患者，探讨了新活素的不同疗程效果。

结论：延长新活素的治疗疗程，可以带来更好的长期心脏功能改善（如提高左室射血分数LVEF、降低NT-proBNP水平），并能显著降低6个月内因心衰再次住院的风险。但需要注意的是，随着疗程延长，低血压的发生率也会相应增加。

联合用药可能带来更大获益

对于严重急性心衰患者，新活素与另一种药物左西孟旦联合使用，效果优于单用新活素。研究显示，联合治疗能更显著地改善心功能指标（如LVEF）、提高患者的运动耐量（6分钟步行距离）和生活质量。

在特定人群中并非最优选择：合并肾功能不全的急性心衰

一项纳入超过2万名患者的网状Meta分析比较了多种药物对急性心衰合并肾功能不全患者的疗效。

关键发现：在降低NT-proBNP水平方面，高剂量利尿剂的疗效优于新活素和另一种药物多巴胺。而在改善肾功能方面，左西孟旦则表现更佳。因此，在这类复杂情况的患者中，医生可能会优先考虑其他治疗策略。

3. 安全性与不良反应
新活素最主要的不良反应是低血压，且通常是剂量依赖性的。在早期临床试验中，大部分低血压事件是无症状的。最新的研究也再次证实，随着药物使用时间的延长或剂量的增加，低血压的发生风险也会随之增高。在常规治疗下，严重的药物相关不良反应并不常见。

总结
评价维度 临床疗效总结 关键数据/备注
主要疗效 快速缓解呼吸困难，改善全身状况，降低心脏负荷。 治疗后6小时，呼吸困难缓解率53%-57%，临床状况改善率60%-67%。
特定人群 急性心梗后心衰：延长疗程可获更好的长期心功能改善，并降低再住院率。 6个月内因心衰再住院率显著降低；但需注意，延长疗程会增加低血压风险。
联合应用 严重急性心衰：与左西孟旦联用，效果优于单用，可进一步提高心功能和运动耐量。 联合治疗可更显著地改善LVEF、6分钟步行距离和生活质量。
特殊考量 合并肾功能不全的急性心衰：在降低NT-proBNP方面，效果不如高剂量利尿剂。 此情况下，高剂量利尿剂在降低NT-proBNP指标上排名第一。
安全性 最常见不良反应是低血压，通常为剂量依赖性，多为无症状性。 延长治疗疗程或增加剂量，低血压风险随之增高。

总结来说，新活素是治疗急性心衰的有力武器，尤其适合需要快速缓解呼吸困难等充血症状的患者。但治疗方案的选择需要个体化，医生会根据患者的具体情况（如心衰的病因、是否合并肾功能问题等）来决定是否使用、使用多久以及是否联合其他药物。