万珂（硼替佐米）药理毒理

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家庭常备

跌打损伤烧伤烫伤晕车晕船牙疼用药清热解毒消化不良驱风祛暑解热镇痛心脑血管抗菌消炎

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常用药

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品牌药

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保健品

调理肠胃眼睛保健促进排铅改善记忆女性保健

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其他用药

丙硫氧嘧啶片50毫克*100片运佳开塞露10ml 陕西东泰六味消痔胶囊0.6g*12粒*3板悦亭0.15g*14片北京京丰乙酰螺旋霉素片0.1g*12片*2板广东万年青消炎利胆片0.25g*100片云南白药痔疮膏1.5g*6支杭州胡庆余堂大补阴丸60g 补达秀氯化钾缓释片0.5g*24片江苏联环叶酸片0.4mg*31片泰尔丝异维A酸软胶囊0.255g*100片同仁堂内消瘰疬丸9g*10瓶鸿茅颈椎病冷敷贴70mm.100mm.6贴鸿茅风湿类风湿冷敷贴70mm.100mm.6贴鸿茅骨质增生医用冷敷贴70mm*100mm*6贴鸿茅关节炎冷敷贴70mm.100.6贴鸿茅跌打损伤膏冷敷贴6贴马应龙麝香痔疮膏20克润弘1ml：0.5mg*10支/盒倍特1ml:30mg*10支/盒菲布力20mg*14片/盒菲布力40mg*14片严量0.5g*15粒*2板/盒固精补肾丸100丸上海禾丰二巯丙磺钠注射液2ml:0.125g 天大药业脂康颗粒8g*10袋格列吡嗪控释片5mg*14片薏辛除湿止痛胶囊0.3g*12粒*18板羚羊角胶囊0.3g*6s*2板通便灵胶囊0.25g*24粒归芍地黄丸9g*10丸牛黄上清丸4g*10袋拔毒膏4贴熄风通络头痛片24片血塞通片25mg*20片小金丸1.2g*2瓶舒筋健腰丸45g*10瓶龙心素胶囊0.15g*12粒别嘌醇片0.1g*12片*3板杞菊地黄丸9g*10丸天津达仁堂痹祺胶囊0.3g*12粒*4板

特惠药品

康素肽（小分子肽）瑞甘颗粒胸腺五肽注射液（预充式）1ml：10mg 海南中和药业斯沃(利奈唑胺片) 利普卓（奥拉帕4660.00利片）诺雷得（醋酸戈舍瑞林缓释植入剂）3.6mg 金尔力（鲑鱼降钙素鼻喷剂）朝晖先（比卡鲁胺片）复方红豆杉胶囊 12粒注射用唑来膦酸（艾瑞宁）威麦宁胶囊明乐胶囊芪珍胶囊奥拉帕利地黄叶总苷胶囊福可维 12mg 乐卫玛(仑伐替尼胶囊）恩必普（丁苯酞软胶囊）康士得比卡鲁胺片菲普利（蛋白琥珀酸铁口服溶液）伏立康唑片（威凡）庆鸿牌(宫瘤清片) 臌症丸蒂清(替莫唑胺胶囊) 福斯利诺（碳酸镧咀嚼片）【晶立方】蓝牡蛎片恩甘定恩替卡韦胶囊艾瑞宁注射用唑来膦酸美罗华利妥昔单抗注射液 100mg 施可复自封干型疤痕护理硅凝胶骁悉吗替麦考酚酯胶囊优克龙柳栎浸膏胶囊 100粒希罗达卡培他滨片格列卫（甲磺酸伊马替尼胶囊）特罗凯（盐酸厄洛替尼片）丁贺（阿德福韦酯片）【恩莱瑞】枸橼酸伊沙佐米胶囊 3mg 【爱优特】呋喹替尼胶囊 1mg 优立通非布司他片

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万珂（硼替佐米）药理毒理

●药效学

硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

●毒理学

尚未进行硼替佐米的致癌性研究。

用中国仓猝鼠卵巢细胞进行体外染色体畸变分析显示硼替佐米有诱裂活性(染色体结构畸变)。体外诱变性分析(埃姆斯试验)和小鼠体内小核分析结果显示硼替佐米没有基因毒性。

尚未对生育影响进行研究，但是在一般毒理学研究中对生殖组织进行了评价。6个月的大鼠毒理研究显示，剂量≥0.3mg/㎡(临床推荐剂量的1/4)时发现对卵巢有变性的作用，剂量为1.2mg/㎡时发现有变性的改变。本品可能对男性或女性的生育能力有潜在影响。

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