【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【药品名称】注射用盐酸曲拉西利
【商品名/商标】科赛拉
【规格】300mg
【主要成份】本品的活性成份为盐酸曲拉西利。辅料：甘露醇、一水柠檬酸、氢氧化钠、盐酸。
【性状】科赛拉注射用盐酸曲拉西利为黄色块状固体。
【适应症】用于既往未接受过系统性化疗的广泛期小细胞肺癌患者，在接受含铂类药物联合依托泊苷方案治疗前预防性给药，以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。
【用法用量】推荐剂量：曲拉西利的建议剂量为240mg/m2，在当日化疗给药前4小时内经静脉(IV)滴注30分钟完成。连续多日给予曲拉西利时，两次给药的间隔时间应不超过28小时。用法：在化疗前4小时内，静脉滴注30分钟给予稀释后的曲拉西利溶液；稀释后的曲拉西利溶液必须使用包含过滤器(0.2或0.22μm)的输液装置给药。相容的在线过滤器材质包括聚乙烯砜、聚偏氟乙烯以及醋酸纤维素；请勿将稀释的曲拉西利溶液与聚四氟乙烯(PTFE)过滤器一起使用。PTFE过滤器与稀释的曲拉西利溶液不相容；请勿使用同一输液管同时给予其他药物；请勿通过中心静脉装置同时给予其他药物，除非该装置支持不相容的药物同时给药；稀释后的曲拉西利溶液滴注结束后，必须使用至少20mL无菌的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲洗输液管/套管。错过治疗：如果错过曲拉西利给药，请在错过曲拉西利给药的当日停止化疗。在治疗计划的下一个化疗日，同时恢复曲拉西利给药和化疗。终止治疗：如果停用曲拉西利，恢复化疗需要在停用曲拉西利96小时后进行。因不良反应进行剂量调整：因不良反应需要暂停、终止或者改变曲拉西利给药方法，详见说明书。
【不良反应】下列有临床意义的科赛拉注射用盐酸曲拉西利不良反应将在此说明书的其它部分中描述：1.注射部位反应（参见注意事项）：曲拉西利可引起注射部位反应，出现静脉炎及血栓性静脉炎的症状状，包括输液过程中出现的注射部位疼痛和红斑；2.急性药物超敏反应（参见注意事项）：曲拉西利可引起急性药物超敏反应，包括面部、眼睛和舌头水肿、荨麻疹、瘙痒以及速发严重过敏反应；3.间质性肺病/肺部炎症（参见注意事项）：接受细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK)4/6抑制剂(与曲拉西利属于同类药物)治疗的患者中可能发生重度、危及生命或致死的间质性肺病和/或肺部炎症；4.胚胎-胎儿毒性：根据作用机制，曲拉西利在妊娠期妇女中使用可能会引起胎儿损伤。育龄女性应在曲拉西利治疗期间以及末次给药后至少3周内使用有效的避孕方法。详见说明书。
【禁忌】该产品禁用于对曲拉西利有严重超敏反应的患者，包括速发严重过敏反应（参见注意事项）。
【注意事项】1.曲拉西利可引起注射部位反应，使用科赛拉注射用盐酸曲拉西利时应注意监测患者注射部位反应，静脉炎和血栓性静脉炎的症状，包括输液过程中出现的注射部位疼痛和红斑。对于轻度(1级)至中度(2级)的注射部位反应，输液结束后，用至少20mL无菌0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲洗输液管道/插管。如果发生严重(3级)或危及生命(4级)的注射部位反应，应停止滴注，并永久停用曲拉西利（参见用法用量）。2.曲拉西利可引起急性药物超敏反应，使用时应监测患者的急性药物超敏反应的症状，包括面部、眼睛和舌头水肿、荨麻疹、瘙痒以及速发严重过敏反应。如果发生中度(2级)急性药物超敏反应，应停止输液，并暂停曲拉西利治疗，直至不良反应恢复至≤1级。如果发生重度(3级)或危及生命(4级)的急性药物超敏反应，应停止滴注，并永久性停用曲拉西利。3.接受细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK)4/6抑制剂(与曲拉西利属于同类药物)治疗的患者中可能发生重度、危及生命或致死的间质性肺病和/或肺部炎症，使用曲拉西利时，应监测患者出现提示间质性肺病/肺部炎症的肺部症状，如低氧、咳嗽和呼吸困难。如果中度(2级)间质性肺病/肺部炎症重复发生，应永久性停用曲拉西利。如果发生重度(3级)或危及生命的(4级)间质性肺病/肺部炎症，须永久性停用曲拉西利（见用法用量）。4.根据作用机制，曲拉西利在妊娠期妇女中使用可能会引起胎儿损伤。育龄女性应在曲拉西利治疗期间以及末次给药后至少3周内使用有效的避孕方法（见孕妇及哺乳期妇女用药）。详见说明书。
【药物相互作用】曲拉西利是OCT2、MATE1和MATE-2K的抑制剂。合并用药可能会使OCT2、MATE1和MATE-2K底物(如多非利特，达伐吡啶和顺铂)在肾脏中的浓度升高或蓄积增加（见临床药理）。建议在合并用药时参考这些药物的处方信息，以评估风险/获益。详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期：根据作用机制，曲拉西利在妊娠期妇女中使用可能会引起胎儿损伤，建议关注妊娠期妇女用科赛拉注射用盐酸曲拉西利时对胎儿的潜在风险。对于目标人群，主要的出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有的妊娠都有出生缺陷、死亡或其它不良结局的背景风险。哺乳期：没有关于母乳或动物乳汁中存在曲拉西利的数据，由于哺乳婴儿可能会使婴儿出现潜在的严重不良反应，因此建议哺乳期妇女在曲拉西利治疗期间以及末次给药后至少3周内不要进行哺乳。生育能力：妊娠测试：根据作用机制，曲拉西利在妊娠期妇女中使用可能会引起胎儿损伤。建议在开始给药前对育龄女性进行妊娠测试；避孕：曲拉西利在妊娠期妇女中使用会引起胎儿损伤，建议育龄女性患者在接受曲拉西利治疗期间以及末次给药后至少3周内采取有效的避孕方法；不育症：尚未通过临床研究评估该产品对生育能力的影响。根据动物毒理学研究，曲拉西利可能会损伤雌性动物的生育能力（见药理毒理）。
【老年患者用药】汇总境外3项广泛期小细胞肺癌研究的有效性数据，在随机分配至曲拉西利组的123例患者中，没有观察到这些患者和年轻患者之间曲拉西利安全性和有效性的总体差异。
【儿童用药】尚未确定本品治疗18岁以下儿童的安全性和疗效。
【药理毒理】药理作用：曲拉西利是CDK4/6的短暂性抑制剂。骨髓中造血干细胞和祖细胞(HSPC)产生循环中性粒细胞、红细胞和血小板。HSPC的增殖依赖于CDK4/6的活性。遗传毒性：曲拉西利细菌回复突变试验(Ames)、体外人原代成纤维细胞组蛋白H2AX磷酸化试验结果均为阴性。曲拉西利可导致体外人淋巴细胞微核形成率增加。尚未开展曲拉西利体内致突变性试验。生殖毒性：尚未开展曲拉西利的生育力毒性试验。雌性大鼠和犬给予曲拉西利，在临床相关暴露水平，可导致卵巢和子宫的平均重量降低，停药2周后可恢复。致癌性：尚未开展曲拉西利的致癌性试验。
【贮藏】密闭，不超过25℃保存。
【有效期】24个月。
【批准文号】国药准字HJ20220066
【生产厂家】美国 Patheon Manufacturing Services LLC
【药品上市许可持有人】美国 G1 Therapeutics, Inc.
【生产地址】美国 5900 Martin Luther King Jr. Highway, Greenville, NC 27834 United States of America
