【新可来】美泊利珠单抗注射液 药代动力学
【药代动力学】
美泊利珠单抗 12.5 mg 至 250 mg 剂量皮下给予患有其他嗜酸性粒细胞性疾病（哮喘）的
成人受试者后，表现出大致与剂量成正比的药代动力学特征。在 EGPA（成人）或患有其他嗜
酸性粒细胞性疾病（HES）的成人和青少年受试者中观察到的美泊利珠单抗药代动力学特征与
在患有其他嗜酸性粒细胞性疾病（重度哮喘）的成人和青少年受试者中观察到的药代动力学特
征相似。
对 EGPA（成人）或患有其他嗜酸性粒细胞性疾病（HES）的成人和青少年受试者皮下给
予 300 mg 美泊利珠单抗后的全身暴露量约为给予患有其他嗜酸性粒细胞性疾病（重度哮喘）
的成人和青少年受试者 100 mg 美泊利珠单抗后暴露量的 3 倍。
吸收
对患有其他嗜酸性粒细胞性疾病（重度哮喘）的成人和青少年受试者在上臂皮下注射 100
mg 美泊利珠单抗后，估计美泊利珠单抗的生物利用度约为 80%。
每 4 周一次重复皮下给药后，稳态时蓄积程度约为 2 倍。
分布
对于体重为 70 kg 的患有其他嗜酸性粒细胞性疾病（哮喘）的成人受试者，美泊利珠单抗
的中央分布容积估计值约为 3.6 L。
代谢
美泊利珠单抗是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，可被体内广泛分布且并不局限于肝组织的
蛋白水解酶降解。
消除
患有其他嗜酸性粒细胞性疾病（哮喘）的成人受试者皮下注射美泊利珠单抗后，平均终末
半衰期（t1/2）范围在 16 - 22 天之间。对于体重为 70 kg 的患有其他嗜酸性粒细胞性疾病（重
度哮喘）的成人和青少年患者，美泊利珠单抗的表观清除率估计为 0.28 L/天。
特殊人群
种族和男/女性患者：群体药代动力学分析表明，种族和性别对美泊利珠单抗的清除没有
显著影响。
年龄：群体药代动力学分析表明，年龄对美泊利珠单抗的清除没有显著影响。
儿童患者：在开放性临床试验的最初 12 周治疗阶段，对 6 至 11 岁患有其他嗜酸性粒细胞
性疾病（重度哮喘）的受试者进行 SC 给药后的美泊利珠单抗药代动力学进行了研究。40 mg
（对于体重﹤40 kg 的儿童）或 100 mg（对于体重≥40 kg 的儿童）SC 给药后的暴露量（AUC）
分别为接受 100 mg 的成人和青少年的暴露量的 1.32 和 1.97 倍。基于这些结果，对 6 至 11 岁
儿童每 4 周一次 40 mg SC 剂量的模拟，无论其体重如何，所产生的预期暴露量与成人和青少
年相似。
肾功能损害患者：未开展临床试验研究肾功能损害对美泊利珠单抗的药代动力学影响。基
于群体药代动力学分析，肌酐清除率值为 50 至 80 mL/min 的受试者与肾功能正常患者之间，
美泊利珠单抗清除率相似。肌酐清除率值<50 mL/min 的受试者中的数据有限，但是，美泊利
珠单抗不经肾脏清除。
肝功能损害患者：未开展临床试验研究肝功能损害对美泊利珠单抗的药代动力学影响。由
于美泊利珠单抗被广泛分布的蛋白水解酶（并不局限于肝组织）降解，因此肝功能变化不太可
能对美泊利珠单抗的消除产生影响。
药物相互作用研究
未对本品开展正式的药物相互作用研究。在 III 期研究的群体药代动力学分析中，没有常
用合并小分子药物对美泊利珠单抗暴露量有影响的证据。
