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【维全特药理毒理】
药理作用
培唑帕尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR） 1、2 和 3，血小板衍生生长因子（受体） α 和 β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1 和-3，细胞因子受体
（Kit）、白细胞介素-2 受体诱导的 T 细胞激酶（Itk）、白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（LcK）以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。体外研究中，培唑帕尼抑制配体诱导的 VEGFR-2、Kit 和 PDGFR-?受体的自体磷酸化。体内研究中，培唑帕尼抑制小鼠肺部血管内皮生长因子诱导的 VEGFR-2 磷酸化，抑制小鼠模型中的血管新生和一些人类肿瘤异种移植的生长。
毒理研究
重复给药毒性试验：培唑帕尼在小鼠、大鼠、家兔和猴进行了临床前安全性评估。在啮齿类动物的重复给药研究中，对各种组织（骨、牙齿、甲床、生殖器##官、血液系统、肾脏和胰腺）的影响可能与抑制 VEGFR 和/或破坏 VEGF 信号传导通路的药理学作用相关，大部分反应出现在低于临床上观察到的血浆暴露水平。其他观察到的反应包括体重下降、腹泻和/或病态反应，这些反应可能继发于局部粘膜的药物高暴露量（猴）或药理学效应（鼠类）引起的局部胃肠道反应。在人类暴露量（基于 AUC） 2.5 倍的剂量下，在雌性小鼠中可观察到增生性肝脏病变（嗜酸性粒细胞灶和腺瘤）。
幼龄动物毒性：在幼龄动物毒性研究中，自产后第 9 天至产后第 14 天，对提
前离乳大鼠给药（剂量约为成年人临床暴露量 AUC 的 0.1 倍）时，培唑帕尼可导致死亡率升高，肾、肺、肝和心异常生长/成熟。自产后第 21 天至产后第 62 天，对离乳大鼠给药后获得的毒理学研究结果与在相似暴露量下成年大鼠中观察到的骨、气管、牙齿、肾上腺、胰腺、胃、十二指肠、淋巴结、雄性乳腺和生殖器##官方面的变化相似。在大鼠中，产后第 21 天断奶，相当于人类 2 岁的儿童。与成人相比，儿童患者出现骨和牙齿反应的风险增加，因为这些变化（包括肢体缩短）发生在成年人临床暴露量（≥10mg/kg/日剂量）的 0.1 至 0.2 倍，基于 AUC 计算。
遗传毒性：在 Ames 试验、人体外周血淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内微核试验中，培唑帕尼未引起遗传性损害。培唑帕尼原料药中存在一个生产过程中人工合成的低剂量中间体，该中间体在 Ames 试验中无致突变性，但在小鼠淋巴瘤试验和体内小鼠微核试验中显示有遗传毒性。
生殖毒性：培唑帕尼对雄性大鼠的交配或生育力未见影响。但连续给药 15 周后，在3mg/kg/日剂量下观察到精子生成率和睾丸精子浓度降低，在?30mg/kg/日剂量下出现了附睾精子浓度降低，在?100mg/kg/日剂量下出现了精子活力降低。在培唑帕尼?30mg/kg/日剂量下（约为人体临床暴露量的 0.35 倍）连续给药 15 周和26 周后，雄性大鼠出现了睾丸和附睾重量下降；在此剂量下的雄性大鼠 6 个月毒性研究中也观察到了睾丸萎缩和退化，同时出现无精、精子减少和附睾筛状改变。培唑帕尼在雌性大鼠中给药剂量?30mg/kg/日（约为人体临床暴露量的 0.4 倍，基于 AUC 计算）时，出现生育力下降（包括着床前流产增加、早期胚胎吸收）。
在 300mg/kg/日（约为基于 AUC 的人体临床暴露量的 0.8 倍）时出现了胚胎全吸收。在接受?10mg/kg/日（约为人体临床暴露量的 0.3 倍）给药的雌性中观察到了着床后流产、胚胎死亡、胎仔体重下降。在小鼠?100mg/kg/日连续 13 周的给药中观察到了黄体减少和囊肿增加，在大鼠?300mg/kg/日连续 26 周的给药中观察到了卵巢萎缩（分别约为人体临床暴露量的 1.3 倍和 0.85 倍）。对猴 500mg/kg/日（约为人体临床暴露量的 0.4 倍）最长达 34 周的给药中也观察到了黄体减少。

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