米芙麦考酚钠肠溶片药理作用

米芙麦考酚钠肠溶片药理作用

药效学特性：麦考酚钠是麦考酚酸(MPA)的钠盐。麦考酚酸(MPA)是一种选择性、非竞争性、可逆的次黄嘌呤单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，能够抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径而不损伤DNA的合成。 麦考酚酸(MPA)对淋巴细胞的抑制作用较对其它细胞强，因为T、B淋巴细胞的增生只能依靠经典途径合成嘌呤，其它细胞还可以通过补救途径合成。因此，麦考酚酸(MPA)的作用是对钙神经蛋白抑制剂（干扰细胞因子的转录和静止期的T淋巴细胞）的补充。 临床资料 在两项比较麦考酚钠720mg和吗替麦考酚酯1000mg分别与新山地明及强的松联合应用的双盲研究中，第一项研究有423例术后早期患者，而第二个研究中是有322例稳定期患者从吗替麦考酚酯转换至麦考酚钠的维持治疗。 在对初次肾移植患者进行的为期12个月的治疗观察中，6个月、12个月时的复合主要终点事件发生情况显示两种药物在治疗上属于等效（复合主要终点事件包括，活检证实的急性排斥反应、移植物丢失及失访；12月PP分析结果，27.9％对27.7％，差别在0.1％[CI95-8.6％，8.9％]）。12个月时，两组间其他有效性终点的发生情况相当，如需要治疗的急性排斥反应（23.4％对25.7％）、抗体治疗的排斥反应（均为4.5％）、移植物丢失（均为4.0％）。 在中国进行了一项前瞻性、双盲对照研究，比较了中国早期肾移植患者应用麦考酚钠720mg或吗替麦考酚酯1000mg联合新山地明及强的松治疗的有效性和安全性。 在此项为期6个月治疗的研究中，通过对两组的复合主要终点事件（急性排斥反应、移植物丢失或死亡）的比较：麦考酚钠组和吗替麦考酚酯组分别为14.3％和20.3％，二者差值为-6％（CI95-14.5％、2.6％），认为两组在疗效上属于等效。 在6个月时，麦考酚钠组和吗替麦考酚酯组的其他疗效终点的情况，如治疗的急性排斥反应（10.9％vs16.3％），移植物丢失（0.7％vs1.3％），也是相当的。 在此试验中所观察到的安全性信息也与其他的注册研究相似，且在研究过程中未观察到非预期的不良反应。