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【英立达】阿昔替尼片药代动力学

群体药代动力学分析汇总了在健康受试者和癌症患者中完成的17 项试验的数据。采用有一级吸收和滞后时间的双室模型可充分描述阿昔替尼的浓度-时间曲线。

吸收和分布：以5mg 剂量单次口服给药后，中位Tmax 范围为2.5~4.1 小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3 天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg 每日给药两次，导致药物约1.4 倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg 剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg 剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。

与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC 下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC 升高19%。阿昔替尼可与食物同服或空腹给药（见【用法用量】）。

阿昔替尼与人血浆蛋白高度结合（>99%），优先与白蛋白结合，与α1-酸性球蛋白的结合率适中。在晚期RCC 患者（n=20）中，在进食状态下每日给予两次5mg 剂量，Cmax 和AUC0-24 的几何平均值（CV%）分别为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38（80%）L/h、160（105%）L。

代谢和排泄：阿昔替尼的血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5 代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以5mg 放射活性剂量口服给药后，约41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。

阿昔替尼原形药物（占给药剂量的12%）是粪便中确认的主要成分；羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中，N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分（占循环放射活性的50%），阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。

与阿昔替尼相比，亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2 的体外效价降低400 倍或400 倍以上。

药物-药物相互作用

其他药物对阿昔替尼的影响：阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5 代谢。此外，阿昔替尼水溶性取决于pH 值，pH 值升高导致溶解度降低。CYP3A4/5 强效抑制剂、CYP3A4/5强效诱导剂和抗酸剂对阿昔替尼药代动力学的影响见图4（见【用法用量】和【药物相互作用】）。

阿昔替尼对其他药物的影响：体外研究显示，阿昔替尼可能抑制CYP1A2 和CYP2C8。但是，阿昔替尼和紫杉醇（是一种CYP2C8 底物）合用并不升高患者的紫杉醇血浆浓度。

体外研究显示，阿昔替尼在治疗血浆浓度下并不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5 或UGT1A1。人肝细胞体外研究显示，阿昔替尼也不诱导CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5。

在体外，阿昔替尼是外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）的一种抑制剂。但是，预计达到治疗量血浆浓度的阿昔替尼并不抑制P-gp。

特殊人群中药代动力学

儿童使用：尚未在18 岁以下患者中研究阿昔替尼。

肝损害：肝损害对阿昔替尼药代动力学的影响见图4（见【用法用量】和【注意事项】）。

肾损害：在590 例健康志愿者和患者中完成了群体药代动力学分析（根据事先存在的肾功能情况分析），其中包括5 例重度肾损害患者（15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min）、64 例中度肾损害（30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min）患者和139 例轻度肾损害（60 mL/min≤CLcr <89 mL/min）患者。轻度至重度肾损害对阿昔替尼药代动力学无有意义的影响。仅获得一例终末期肾病患者的数据（见【用法用量】）。

其他内在因素：人群药代动力学分析结果显示，患者年龄、种族、体重、体表面积、UGT1A1 基因型或CYP2C19 基因型对阿昔替尼的清除率无临床相关性影响。

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