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【英立达】阿昔替尼片用法用量

【英立达】阿昔替尼片用法用量

有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 (1)开始剂量为5mg口服每天2次。阿昔替尼说明书可根据个体安全性和耐受性调整剂量。 (2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。 (3)INLYTA应与一杯水整片吞服。 (4)如需要强CYP3A4/5抑制剂,阿昔替尼价格减低INLYTA剂量约半量. (5)对中度肝受损患者,阿昔替尼价格减低开始剂量约半量。 

有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。
推荐剂量
阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时(见【药代动力学】)。应用一杯水送服阿昔替尼。
只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。
如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。
剂量调整指南
建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。
在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mg BID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mg BID。
在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。如果需要从5mg BID 开始减量,则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量,则推荐剂量为2mg BID。
合用CYP3A4/5 强效抑制剂:应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5 个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。
合用强效CYP3A4/5 诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。
尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。据报道,大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
特殊人群
老人用药:老年患者无需调整剂量(见【老年用药】和【药代动力学】)。
肾损害:目前尚未进行阿昔替尼在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果,观察到阿昔替尼在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异(15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min)(见【药代动力学】)。轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替尼起始剂量。终末期肾病患者(CLcr <15 mL/min)应慎用本品。
肝损害:当轻度肝损害患者服用阿昔替尼时,无需调整起始剂量(Child-Pugh 分级:A 级)。根据药代动力学数据,当基线肝功能中度肝损害患者服用阿昔替尼时,起始剂量应减半(Child-Pugh 分级:B 级)。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害(Child-Pugh 分级:C 级)患者中进行过阿昔替尼研究,不应在该人群中使用阿昔替尼(见【注意事项】和【药代动力学】)。
儿童人群
尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。
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