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盐酸伊立替康注射液（开普拓）药物相互作用

CYP3A4 和/或UGT1A1 抑制剂

伊立替康和其活性代谢物SN-38 代谢通过人细胞色素P450 3A4 同工酶（CYP3A4）、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）（见药代动力学：代谢）。伊立替康与CYP3A4和/或UGT1A1 抑制剂联合用药可能导致增加伊立替康和活性代谢物SN-38 的全身暴露量。医生在使用伊立替康和这些药物的时候，应该考虑到这一点。

酮康唑：同时接受酮康唑治疗会引起盐酸伊立替康的清除率显著下降，导致其活性代谢产物 SN-38 暴露增加。在开始盐酸伊立替康治疗前至少一周应停止使用酮康唑，当然它也不能与盐酸伊立替康一同给药。

阿扎那韦：同时使用阿扎那韦，一种 CYP3A4 和 UGT1A1 的抑制剂，可能使伊立替康的活性代谢产物 SN-38 暴露增加。医师在同时使用这些药物的时候要考虑到这一点。

CYP3A4 诱导剂

抗惊厥剂：合并使用CYP3A 诱导的抗惊厥剂（如卡马西平、苯巴比妥或苯妥英）会引起 SN-38 暴露减少。对于需要抗惊厥剂治疗的患者，应该考虑在初次使用盐酸伊立替康治疗之前至少一周开始或换用非酶诱导的抗惊厥剂。

St. John’s Wort（贯叶连翘）：在同时接受贯叶连翘治疗的患者，活性代谢产物SN-38的暴露减少。在初次使用盐酸伊立替康前至少一周停用贯叶连翘，该药也不能与盐酸伊立替康同时使用。

其它相互作用

神经肌肉阻断剂：盐酸伊立替康和神经肌肉阻断剂之间的相互作用不能被排除。因为盐酸伊立替康有胆碱酯酶抑制剂的活性，有胆碱酯酶抑制活性的药物可以延长氯琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，并且可以对抗非去极化药物的神经肌肉阻滞作用。

抗肿瘤药物：本品的不良反应，如骨髓抑制和腹泻可以被其它有相似不良反应的抗肿瘤药物加重。

地塞米松：接受盐酸伊立替康治疗的患者有淋巴细胞减少的报道，地塞米松作为止吐药使用时可能会使这种情况加重。然而，并没有发现严重的机会性感染，也没有发现因为淋巴细胞减少症而导致的任何并发症。

接受本品的患者有血糖增高的报道。通常这种情况发生在本品治疗之前就有糖尿病病史或有葡萄糖耐量下降的患者。部分患者的血糖增高有可能是因为接受地塞米松而引起的。

丙氯拉嗪：在单药每周给药方案的临床研究中，在盐酸伊立替康治疗当天同时给予丙氯拉嗪的患者，其静坐不能的发生率比较高（8.5％, 4/47 患者)，当这两种药不是同天给予时其发生率比较低（1.3％, 1/80 患者)。然而，8.5％的静坐不能的发生率仍在丙氯拉嗪作为用其他药物化疗前用药出现静坐不能的报道范围之内。

缓泻剂：本品治疗的同时使用缓泻剂有可能会加重腹泻的严重程度或发生率，但是尚未进行这方面的研究。

利尿剂：由于在呕吐和/或腹泻后有继发脱水的潜在风险，医师应该避免在盐酸伊立替康治疗时使用利尿剂，当然在腹泻或呕吐时也不能使用利尿剂。

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