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利沙托克拉片药品说明书
本品为附条件批准上市，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】
通用名称:利沙托克拉片
商品名称:利生妥
英文名称:Lisaftoclax Tablets
汉语拼音:Lishatuokela Pian

【成份】
本品活性成份为利沙托克拉

【性状】本品为浅黄色圆形薄膜衣片(规格:10mg和50mg)或浅黄色长圆形薄膜衣片(规格:200mg)，除去包衣后显黄色。

【适应症】本品适用于既往经过至少包含布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂在内的一种系统治疗的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。基于一项单臂临床试验的总缓解率和缓解持续时间结果附条件批准上述适应症，本适应症的常规批准将取决于正在开展中的确证性随机对照临床试验的结果。

【规格】
(1) 10 mg (2) 50 mg (3) 200 mg

【用法用量】
本品需在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。
推荐剂量
本品给药方法如表1所示，首次用药的第1~5天为每日剂量梯度递增期，第6天及以后为治疗推荐剂量，治疗推荐剂量为600mg，每日1次，口服，持续至疾病进展或不耐受。剂量梯度递增方案允许医师根据患者实际临床情况，在某个剂量上适当延长给药天数。
表1.CLL/SLL患者每日剂量梯度递增期计划服药剂量
本品每日剂量
第1天 20mg
第2天 50 mg
第3天 100mg
第4天 200 mg
第5天 400 mg
第6天及以后 600 mg

给药注意事项
本品应口服给药，每日一次，低脂餐后服用，每天的用药时间尽量固定。应用水送服整片药片，不可掰开、压碎或咀嚼药片。如果患者在常规服药时间的8小时内漏服一次本品，应指导患者尽快补服，并恢复每日常规给药。若患者漏服本品已超过8小时，则不需要补服，只需在第二天恢复常规给药。如果患者在正常给药后发生呕吐，在呕吐当天不需要再次服用本品，在常规服药时间进行下次给药。

特殊人群用药
肝功能不全
轻度肝功能不全患者不建议进行剂量调整。中度、重度肝功能不全患者避免使用(参见[药代动力学】)。
肾功能不全
由于可能导致 TLS风险增加，肾功能不全患者(CLcr<80mL/min，通过Cockcroft-Gault公式计算)在接受本品治疗时，需加强监测和预防以减少TLS发生风险。
轻、中度肾功能不全患者不建议进行剂量调整。重度肾功能不全患者避免使用(参见[药代动力学】)。

老年患者
老年患者无需因为年龄因素进行剂量调整(参见[老年用药】)。

儿童患者
本品在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确立。

【不良反应】
以下不良反应的详细内容请参考说明书[注意事项】
肿瘤溶解综合征(TLS)
中性粒细胞减少症

安全性特征总结
利沙托克拉治疗CLL/SLL的安全性总结来自6项单药及联合治疗CLL/SLL的临床试验，共306例受试者接受本品每日600mg及以上剂量(单药或联合)连续给药治疗。本品的中位给药时间为16.6个月(范围:0.0-58.8个月)。

上述6项试验中，常见不良反应(发生率≥10%)为中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、白细胞计数降低、腹泻、高尿酸血症、低钾血症、高磷酸血症和低钙血症。其中3级及以上不良反应发生率为43.1%，常见不良反应(发生率≥5%)和其中3级以上不良反应参见表8。

【禁忌】
对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
建议有生育能力的女性在服用本品期间以及终止本品治疗后至少1个月内避免妊娠。如果在妊娠期间服用本品或服用本品期间妊娠，应明确告知患者本品对胎儿的潜在危害。
哺乳
目前无哺乳期妇女服用本品的研究资料，缺乏本品及其代谢物是否会经人乳分泌，是否会对母乳喂养的婴儿或乳汁生成造成影响的数据。建议在使用本品的过程中及末次给药后两周内停止母乳喂养。

避孕
在使用本品治疗期间以及末次给药后(30天)内有生育能力的女性应采取有效的避孕措施。
有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后(90天)内本人或性伴侣也应该采取有效的避孕措施。
服用本药物的男性患者的性伴侣也应采取有效的避孕措施。
生育力
尚无本品对人类生育力影响的相关数据。非临床相关数据参见[药理毒理]。

【儿童用药】
尚未确定本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。

【老年用药】
本品关键临床试验中，≥60岁的患者占42.1%。在整体患者人群和老年患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

【药理毒理】]
药理作用
利沙托克拉是选择性抗凋亡蛋白B淋巴细胞瘤-2(BCL-2)小分子抑制剂。已有研究显示，BCL-2在CLL/SLL等多种恶性血液学肿瘤中过表达，介导肿瘤细胞的存活，并与化疗药物耐药性相关。利沙托克拉通过与BCL-2蛋白选择性结合，释放与BCL-2结合的促凋亡蛋白BIM，激活下游凋亡信号级联反应，从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。非临床研究结果显示，利沙托克拉在BCL-2依赖的肿瘤模型中可见剂量依赖性的抗肿瘤活性。

【包装】
采用聚三氟氯乙烯/聚氯乙烯固体药用复合硬片和药用铝箔泡罩包装。
10mg:2片/盒(2片/板，1板/盒);
50mg:3片/盒(3片/板，1板/盒);
200mg:21片/盒(3片/板，7板/盒);3片/盒(3片/板，1板/盒)。

【有效期】
12个月

【执行标准】
YBH15942025

【批准文号】国药准字H20250046

【贮藏】密封，不超过25℃保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。

【生产厂家】江苏宣泰药业有限公司

【药品上市许可持有人】苏州亚盛药业有限公司

【生产地址】南通市海门区滨江街道珠海路163号

【利生妥】利沙托克拉片临床疗效综合评价
核心结论
利生妥（利沙托克拉片，Lisaftoclax） 是中国首个自主研发、全球第二个获批上市的Bcl-2抑制剂。它通过选择性地抑制Bcl-2蛋白，恢复肿瘤细胞的正常凋亡过程，是一种口服靶向治疗药物。该药于2025年7月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

其临床核心价值在于：为慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者，特别是对布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（BTKi）耐药或不耐受的患者，提供了一种高效、安全且给药便捷的全新治疗选择。

一、药物概述
1.1 基本信息
项目 内容
通用名 利沙托克拉片（Lisaftoclax Tablets）
商品名 利生妥®
研发企业 亚盛医药
获批时间 2025年7月10日
药物类别 Bcl-2选择性抑制剂
给药方式 口服
获批适应症 既往经过至少包含BTK抑制剂在内的一种系统治疗的成人CLL/SLL患者
1.2 核心适应症
根据NMPA批准，利沙托克拉适用于：

复发/难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）

既往至少接受过一种包括BTK抑制剂在内的系统治疗

二、关键注册临床研究数据
2.1 单药治疗疗效：针对BTKi经治/耐药患者
利沙托克拉的获批基于一项在中国开展的关键注册II期临床研究（APG2575CC201），该研究在2025年美国血液学会（ASH）年会上以口头报告形式公布，是全球首个针对BTK抑制剂及免疫化疗治疗失败患者的Bcl-2抑制剂单药注册临床试验。

研究设计：

共入组77例患者，100%为BTKi治疗耐药/不耐受患者

入组患者病情复杂，近半数（42.9%）伴有染色体复杂核型，属于极高危人群

核心疗效数据：

疗效指标 数据
客观缓解率（ORR） 62.5%
中位无进展生存期（mPFS） 23.89个月
外周血MRD阴性率 21.8%
骨髓MRD阴性率（可评估） 54.5%
研究结论：利沙托克拉单药在对BTKi耐药的重度经治R/R CLL/SLL患者中，展现了显著且持久的疗效及可控的安全性，为临床攻克此类难点提供了新的有效武器。

2.2 联合治疗方案的卓越疗效
利沙托克拉不仅在单药治疗中表现出色，在与BTK抑制剂（阿可替尼）或CD20单抗（利妥昔单抗）联合应用时，展现出更强大的协同效应。

全球多中心Ib/II期CU101研究（176例患者）结果显示：

治疗方案 客观缓解率（ORR）
利沙托克拉联合阿可替尼 98%
利沙托克拉联合利妥昔单抗 85%
利沙托克拉单药 67.4%
特别值得关注的是：在对第一代Bcl-2抑制剂维奈克拉难治的患者中，利沙托克拉联合阿可替尼的ORR仍高达89%，提示该方案有望克服同类药物的耐药困局。

2.3 拓展适应症探索
除CLL/SLL外，利沙托克拉在其他血液肿瘤中也展现出巨大潜力。基于其在多项临床研究中的卓越表现，已被纳入2026版《CSCO淋巴瘤诊疗指南》与《CSCO恶性血液病诊疗指南》。

疾病领域 应用定位
急性髓系白血病（AML） 联合去甲基化药物（HMA）作为老年/不适合强化疗患者的一线核心推荐
骨髓增生异常综合征（MDS） 联合HMA用于较高危MDS患者的治疗
维奈克拉经治髓系肿瘤 可有效克服耐药，ORR达31.8%
三、安全性特征
3.1 关键安全性优势：肿瘤溶解综合征（TLS）风险极低
肿瘤溶解综合征是Bcl-2抑制剂最值得关注的严重副作用。利沙托克拉在安全性方面表现优异：

安全性指标 研究结果
肿瘤溶解综合征（TLS） 0例（关键注册研究中未发生）
3/4级血液学毒性 中性粒细胞减少（41.7%）、血小板减少（26.2%）、贫血（17.5%），程度可控
非血液学毒性 多为1-2级，发生率低
药物相关死亡 0例
3.2 给药便捷性
利沙托克拉采用创新的每日梯度剂量递增方案（4-6天内完成递增），远优于第一代Bcl-2抑制剂维奈克拉长达5周的递增方案。这不仅可以快速达到治疗剂量，还有助于缩短患者住院时间，提高治疗依从性。

四、指南推荐地位
基于突破性的临床数据，利沙托克拉已获多项权威指南推荐：

指南 推荐内容 推荐级别
2026版《CSCO淋巴瘤诊疗指南》 R/R CLL/SLL治疗 I级推荐
2026版《CSCO恶性血液病诊疗指南》 AML、MDS治疗 核心推荐
2025版《CSCO淋巴瘤诊疗指南》 R/R CLL/SLL治疗 已纳入
这是目前唯一获CSCO指南推荐的中国原创Bcl-2抑制剂。

五、临床定位与优势总结
维度 核心评价
单药疗效（BTKi经治） ORR 62.5%，mPFS 23.89个月
联合治疗（+阿可替尼） ORR 98%，包括维奈克拉难治患者（ORR 89%）
联合治疗（+利妥昔单抗） ORR 85%
安全性 TLS零发生，血液学毒性可控
给药便捷性 4-6天快速剂量递增，远优于同类药物
指南地位 CSCO指南I级推荐（CLL/SLL）
差异化价值 全球唯一单药获批用于BTKi经治患者的Bcl-2抑制剂
拓展适应症 AML、MDS领域已获指南推荐，多项全球III期研究进行中
六、总结
利生妥（利沙托克拉片）作为中国首个原创Bcl-2抑制剂，其核心临床价值可概括为：

1. 突破性疗效

在BTKi经治/耐药的R/R CLL/SLL患者中，单药ORR达62.5%，中位PFS近2年

联合阿可替尼方案ORR高达98%，尤其对维奈克拉难治患者仍有效

2. 卓越的安全性

关键注册研究中未发生任何TLS事件，患者使用安全性高

血液学毒性可控，非血液学毒性多为轻中度

3. 临床使用便捷

4-6天快速爬坡即可达到治疗剂量，显著优于现有同类药物

4. 拓展适应症前景广阔

已获2026版CSCO指南在AML、MDS领域的推荐

正在开展4项全球注册III期研究，覆盖CLL/SLL、AML、MDS三大适应症

温馨提示：本品为处方药，必须在具有血液肿瘤诊疗经验的专科医生指导下使用。以上信息仅供专业参考。