【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】
注射用亚胺西瑞

【商品名】
锐可博

【成份】
成份本品为复方制剂，其组份为亚胺培南500 mg、西司他丁钠500 mg和瑞来巴坦 250 mg。

【规格】
1.25g

【适应症】
注射用亚胺西瑞适用于治疗18岁及以上患者由敏感革兰阴性菌引起的下列感染：医院获得性细菌性肺炎（HABP），呼吸机相关性细菌性肺炎（VABP），治疗药物选择有限或无替代治疗的复杂性尿路感染（cUTI）（包括肾盂肾炎），治疗药物选择有限或无替代治疗的复杂性腹腔内感染（cIAI）。

【用法用量】
1. 成人推荐剂量在肌酐清除率（CrCl） ≥ 90 mL/min 的 18 岁及以上患者中，本品的推荐剂量为 1.25 g（500 mg 亚胺培南、500 mg 西司他丁和 250 mg 瑞来巴坦），每 6 小时一次，静脉输注约 30 分钟。对于 CrCl＜90 mL/min 的患者，建议降低剂量，具体剂量调整参见表 1。治疗的持续时间取决于感染严重程度、感染部位以及临床应答，推荐治疗持续时间为 4-14 天。

2. 肾功能损害患者的剂量调整肾功能损害患者建议调整剂量。CrCl＜90 mL/min 的患者需要降低剂量，具体剂量调整参见表 1。对于肾功能波动的患者，应监测 CrCl。

【不良反应】
主要不良反应有头痛；胃肠系统疾病腹泻、恶心、喝吐；血液及淋巴系统疾病贫血。

【禁忌】
既往对本品中任何成分有严重超敏反应（严重全身性过敏反应，如速发严重过敏反应）的患者禁用本品。既往对β-内酰胺类抗菌药物有严重超敏反应的患者禁用本品。

【注意事项】
1. 超敏反应在接受β-内酰胺类药物治疗的患者中，曾有严重且偶有致命的超敏反应（速发严重过敏反应）的报告。这些反应更可能发生在对多种过敏原有过敏史的患者中。在使用本品治疗之前，应仔细询问既往是否对碳青霉烯类、青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰胺类和其他过敏原有超敏反应。如果使用本品时发生过敏反应，应立即停止用药。

2. 痫性发作和其他中枢神经系统不良反应在患者接受亚胺培南/西司他丁（本品的组成成分）治疗期间，尤其是在超过亚胺培南推荐剂量时，曾报告出现中枢神经系统不良反应，如痫性发作、意识模糊状态和肌阵挛活动。有中枢神经系统疾病（例如，脑部病变或痫性发作史）和/或肾功能受损的患者最常报告这些反应。

3. 与丙戊酸相互作用导致痫性发作的可能性增加
本品与丙戊酸/双丙戊酸钠联用，可能会增加突发性痫性发作的风险，故不建议本品与丙戊酸/双丙戊酸钠联用。对于使用丙戊酸或双丙戊酸钠治疗后痫性发作控制良好的患者，应考虑使用非碳青霉烯类的其他抗菌药物治疗感染。如果需要给予本品，应考虑补充额外的抗惊厥治疗。[参见“药物相互作用”

4. 艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）几乎所有抗菌药物（包括本品）的应用都有艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其严重程度可表现为轻度腹泻至致命性肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠正常菌群的改变，导致艰难梭菌的过度生长。艰难梭菌产生的毒素 A 和毒素 B 与 CDAD 的发病有关。高产毒的艰难梭菌导致发病率和死亡率升高，这些感染可能对抗菌药物治疗无效，有可能需要结肠切除。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到 CDAD 的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗之后超过 2 个月发生 CDAD 的报道，因此需仔细询问病史。如果怀疑或确诊 CDAD，需考虑停用并非针对艰难梭菌的抗菌药物。应根据临床指征进行适当的液体和电解质管理、蛋白质补充、针对艰难梭菌的抗菌药物治疗和手术评估。

【药理作用】
作用机制亚胺西瑞是由亚胺培南、西司他丁和瑞来巴坦组成的复方制剂。亚胺培南是一种培南类抗生素，西司他丁钠是一种肾去氢肽酶抑制剂，瑞来巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂。西司他丁限制了亚胺培南的肾脏代谢，不具有抗菌活性。亚胺培南的杀菌活性来源于其与肠杆菌科和铜绿假单胞菌中的 PBP 2 和 PBP 1B 结合以及随后对青霉素结合蛋白（PBP）的抑制作用。对 PBP 的抑制导致细菌细胞壁的合成受阻。亚胺培南在某些β-内酰胺酶存在的情况下是稳定的。瑞来巴坦不具有抗菌活性。瑞来巴坦保护亚胺培南不被某些丝氨酸β-内酰胺酶降解，如 Sulfhydryl Variable（SHV）、Temoneira（TEM）、头孢噻肟酶-Munich（CTX-M）、阴沟肠杆菌 P99（P99）、假单胞菌衍生的头孢菌素酶（PDC，AmpC-型）和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶（KPC）。

【儿童用药】
尚未确定本品在 18 岁以下儿童和青少年患者中的安全性和有效性。

【贮藏】
室温避光保存。

【批准文号】
国药准字HJ20240141

【生产厂家】
美国Merck Sharp & Dohme LLC

【药品上市许可持有人】
荷兰Merck Sharp & Dohme B.V.

【生产地址】
美国2778 South East Side Highway, Elkton, VA 22827, USA

根据多项发表于2024-2025年的真实世界研究和III期临床试验，【锐可博】注射用亚胺西瑞（即亚胺培南/西司他丁/瑞来巴坦，IMI/REL）对于治疗多重耐药（MDR）革兰阴性菌感染，尤其是铜绿假单胞菌和碳青霉烯类耐药肠杆菌（CRE）引起的严重感染，总体疗效确切，临床成功率较高。

以下是该药物关键疗效和安全性的具体数据汇总：

1. 核心疗效数据
多项高质量研究显示，其临床成功率（定义为感染症状改善或消退，且30天内无微生物学失败）稳定在70%左右。

研究类型 患者群体/感染类型 临床成功率 30天死亡率 数据来源
真实世界研究 美国24个医疗中心，151例主要为多重耐药革兰阴性菌感染 70.2% 未明确提及，但主要终点为临床成功
真实世界研究 希腊，195例多重耐药革兰阴性菌菌血症（80%为碳青霉烯类不敏感菌） 72.8% 11.3%
III期临床试验 医院/呼吸机相关细菌性肺炎（HABP/VABP），211例 62.1% （早期随访临床应答） 16.1% （28天全因死亡率）
系统性综述 综合多项研究，包含复杂尿路感染、腹腔感染、肺炎等 70.6% 未明确提及
2. 针对不同感染类型的表现
重症与耐药菌感染：在病情严重的患者中（如APACHE II评分中位数达14分），该药仍表现出良好的有效性。对于难治性铜绿假单胞菌（DTR-PA）感染，一项包括14例ICU患者的研究显示，临床有效率可达64.3% 。

经验性治疗：在一项针对发热性中性粒细胞减少症癌症患者的随机研究中，亚胺西瑞在静脉治疗结束时的良好临床反应率（90% ）显著优于标准治疗方案（主要为头孢吡肟，74%），显示出其作为经验性治疗的潜力。

挽救治疗：对于之前治疗失败的复杂感染（包括产KPC酶的肺炎克雷伯菌和DTR铜绿假单胞菌），该药也显示出良好效果。一项针对10名患者的小型研究中，临床治愈率达到100% 。

3. 安全性与耐受性
多项真实世界研究和临床试验均证实，亚胺西瑞的安全性良好，不良反应发生率较低，且大多可控。

不良反应发生率：真实世界中不良事件发生率在4.1%至6.0% 之间，导致停药的情况罕见（1-3例）。

常见不良事件：系统性综述报告最常见的不良事件包括恶心（11.5%）、腹泻（9.8%）和呕吐（9.8%）。

4. 总结
综合现有高质量临床证据，【锐可博】注射用亚胺西瑞在治疗由多重耐药革兰阴性菌（尤其是铜绿假单胞菌和CRE）引起的各类严重感染（如肺炎、菌血症、复杂尿路感染）时，疗效明确且安全性良好。对于有耐药菌感染风险的重症患者，它是一种重要的治疗选择。

重要提示：

处方药：本品为处方药，必须由医生根据患者的具体情况（如感染部位、病原体、肾功能等）决定是否使用及调整剂量。

个体差异：以上数据为群体研究结果，具体到个人的疗效可能存在差异。