【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【药品名称】利鲁唑口服混悬液
【规格】300ml:1.5g
【主要成份】利鲁唑。本品处方中不含抑菌剂。包装：采用琥珀色玻璃瓶(Ⅲ型)包装，配有儿童防护螺旋盖和注射器适配器。每瓶装300ml，每盒1瓶。盒内配有10ml口服给药注射器。
【性状】利鲁唑口服混悬液为浅棕色，摇匀后为不透明的均匀混悬液。
【适应症】本品适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已经证明利鲁唑可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。没有证据表明利鲁唑对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中利鲁唑未显示出疗效。仅在ALS中研究了利鲁唑的安全性和有效性。因此，利鲁哗唑不得用于任何其他类型的运动神经元病。
【用法用量】具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用本品治疗。剂量：成人和老年人：成人或老年人每日推荐剂量为100mg(每12小时50mg)。增加每日剂量并不能显著提高预期益处。推荐每天分两次给药，每次给药10ml(10ml相当于50mg利鲁唑)。如漏服一次，按原计划时间服用下一次。根据药代动力学数据，本品在老年人群中使用无特殊说明。儿童：由于缺乏利鲁唑治疗儿童或青少年任何神经退行性疾病的安全性和有效性的数据，故不建议儿童使用本品。肾功能损伤患者由于未在肾功能损伤患者中进行重复给药研究，故不建议该类人群使用本品(参见[注意事项])。肝功能损伤患者：参见禁忌、注意事项和药代动力学。给药方法：本品不需要其他液体进行稀释，摇匀后口服给药。通过带刻度的给药注射器进行给药。应在餐前至少1小时或餐后2小时给药，给药前将药瓶轻轻摇晃至少30s。给药前和给药期间需测定血清转氨酶水平。
【不良反应】安全性特征总结：在利鲁唑治疗ALS患者的Ⅲ期临床研究中，最常报道的不良反应为乏力、恶心、肝功能检查异常。
【禁忌】对利鲁唑或其任何成份过敏的患者。肝脏疾病或基线转氨酶高于正常上限3倍者。妊娠或哺乳期。
【注意事项】肝损害：利鲁唑慎用于肝功能异常患者或血清转氨酶ALT、AST升至正常上限(ULN)3倍)、胆红素和或Y-谷氨酰胺转移酶(GGT)轻度升高的患者。肝功能检测的基线增高(尤其是胆红素升高)须禁止利鲁唑的使用(参见[不良反应])。因为有肝炎的风险，在利鲁唑治疗前和治疗期间需测定血清转氨酶，包括ALT。在治疗的前3个月，需每月检测ALT，在第1年每3个月检测一次，以后每年一次。对于发生ALT水平增高的患者，需进行更为频繁的ALT水平检测。若ALT水平增加至5倍ULN，须停止利鲁治疗。在发生ALT增加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐利鲁唑在这种情况的患者中再次给药。若出现肝功能障碍的迹象(如胆红素升高)，则停止使用本品。与其他肝毒性药物合并使用可能会增加肝毒性风险(参见[药物相互作用])。其余详见说明书。
【药物相互作用】尚无临床研究以评估利鲁唑与其他药品的相互作用。使用人肝脏微粒体制剂进行的体外研究显示CYP 1A2是参与利鲁唑初始氧化代谢的主要同工酶。CYP1A2的抑制剂(如咖啡因、双氯芬酸、地西泮、尼麦角林、氯米帕明、丙咪嗪、氟伏沙明、非那西丁、茶碱、阿米替林和喹诺酮类)可潜在降低利鲁唑的消除率，而CYP 1A2的诱导剂(如香烟、炭烤食品、利福平、奥美拉唑)可增加利鲁唑的清除率。ALS患者的临床试验排除了合并使用潜在肝毒性药物(如别别嘌呤醇、甲基多巴、磺胺吡啶)的患者。接受本品治疗的患者服用其他肝毒性药物可能会增加肝毒性的风险。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药：风险总结：目前还没有关于孕妇服用利鲁唑的研究，病例报告不足以说明药物相关风险。肌萎缩侧索硬化患者重大出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。在妊娠动物口服利鲁唑的研究中，在临床相关剂量下观察到发育毒性(胚胎/子代存活力、生长及功能发育降低)。根据这些结果，应告知女性患者妊娠期间使用本品可能对胎儿造成风险。哺乳期用药：风险总结：目前尚不清楚利鲁唑是否会排泄入人类的乳汁。在哺乳大鼠的乳汁中检测到利鲁唑或其代谢物。应提醒哺乳期妇女很多药物会排泄入人乳，哺乳期婴儿发生来自本品的严重不良反应的可能性尚不清楚。
【老年患者用药】根据药代动力学资料，老年人应用本品没有特殊说明。在利鲁唑的临床研究中，30%的患者为65岁及以上。这些患者与年轻患者间在安全性或有效性方面总体上未观察到差异，其他临床经验报道也未发现老年患者与年轻患者在治疗反应方面存在差异，但不能排除一些老年患者的敏感性较高。
【儿童用药】由于利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性和安全性尚未确立，因此不推荐儿童使用本品。
【药理毒理】利鲁唑（Riluzole）属于苯并噻唑类化合物，具有明确的神经保护药理作用。它的主要作用是抑制多种受体和离子通道介导的谷氨酸突触传导和神经元超兴奋性，提高神经营养因子的表达量，保护神经元免受兴奋毒性损伤，保护神经元的存活。
【贮藏】遮光，不超过25°C密闭保存。首次打开后15天内使用。首次开瓶15天后丢弃任何剩余的未使用药液。
【有效期】36个月。
【批准文号】国药准字HJ20220053
【生产厂家】西班牙ITALFARMACO, S.A.
【药品上市许可持有人】西班牙ITALFARMACO, S.A.
【生产地址】西班牙San Rafael,3 28108 Alcobendas(Madrid) Spain
