名 称:复迈宁
通用名:芦沃美替尼片总的来说,复迈宁是一种强效的免疫抑制剂,在预防器官移植后的排斥反应和治疗多种自身免疫性疾病方面,疗效明确且显著,是临床上的基础药物之一。
下面将从几个方面详细说明它的疗效:
1. 核心作用机制
要理解其疗效,首先要了解它的作用原理。复迈宁的主要活性成分是吗替麦考酚酯,它在体内会迅速转化为活性物质霉酚酸。霉酚酸能够高度选择性地、可逆地抑制淋巴细胞的增殖。淋巴细胞是人体免疫系统的“主力军”,在器官移植排斥和自身免疫病的发生中起核心作用。通过抑制它,复迈宁就能有效控制过度的免疫反应。
2. 主要临床应用与疗效
(1)器官移植领域(核心应用)
这是复迈宁最早也是最经典的应用领域。
疗效:与环孢素、他克莫司、糖皮质激素等药物联合使用,能极其有效地预防和治疗肾脏、心脏、肝脏等实体器官移植后的急性排斥反应。
数据支持:大量的临床研究证实,以吗替麦考酚酯为基础的免疫抑制方案,可以显著降低急性排斥反应的发生率,提高移植器官和患者的长期存活率。它已成为全球范围内器官移植术后“三联方案”或“二联方案”中的标准配置。
(2)自身免疫性疾病领域
由于其强大的免疫抑制效果,复迈宁也被广泛用于治疗多种难治性自身免疫病,尤其是在对传统治疗(如糖皮质激素、环磷酰胺)无效或不耐受时。
狼疮性肾炎:
这是其在自身免疫病中证据最充分、疗效最肯定的适应症。
国内外指南均推荐其作为狼疮性肾炎诱导缓解和维持治疗的一线药物。它能有效降低尿蛋白,改善肾功能,减少疾病复发。
原发性肾病综合征:
对于激素依赖或抵抗的微小病变型肾病和局灶节段性肾小球硬化,复迈宁是重要的二线治疗选择,能帮助患者减少激素用量,并维持病情稳定。
其他自身免疫病:
如天疱疮/类天疱疮、系统性血管炎(如ANCA相关性血管炎)、皮肌炎/多肌炎、硬皮病等。在这些疾病中,复迈宁也显示出良好的疗效,常用于维持治疗,帮助控制病情、减少复发。
3. 疗效特点总结
高效性:免疫抑制效果强,能有效控制免疫反应。
选择性:相对于老一代的烷化剂(如环磷酰胺),它对淋巴细胞的选择性更高,对骨髓抑制和性腺毒性相对较小,长期使用的安全性更有保障,尤其适合需要长期维持治疗的年轻患者。
联合用药基石:它通常不单独使用,而是作为联合治疗方案中的重要组成部分,与其他免疫抑制剂协同作用,达到最佳疗效。
4. 重要注意事项
尽管疗效显著,但使用复迈宁时必须注意以下几点:
起效较慢:它通常需要2-3个月才能达到最佳疗效,因此不适合用于需要快速控制病情的紧急情况。
副作用:
胃肠道反应:最常见,包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。
骨髓抑制:可能导致白细胞、红细胞、血小板减少,需定期监测血常规。
感染风险增加:由于抑制了免疫系统,患者更容易发生细菌、病毒(如巨细胞病毒)、真菌感染。
致癌风险:长期使用会轻微增加患淋巴瘤、皮肤癌等恶性肿瘤的风险。
致畸性:孕妇禁用,因为它有明确的致畸作用。用药期间及停药后一定时间内必须严格避孕。
个体化用药:剂量需要根据患者的病情、体重、耐受性以及血药浓度监测结果进行个体化调整。
结论
复迈宁(吗替麦考酚酯)是一款经过大量临床实践验证的、疗效卓越的免疫抑制剂。 无论是在器官移植领域作为预防排斥的基石用药,还是在狼疮性肾炎等多种自身免疫性疾病的治疗中,它都扮演着至关重要的角色。
但是,其使用必须在经验丰富的医生指导下进行,医生会全面评估您的病情,权衡利弊,并制定个体化的治疗方案和监测计划。请勿自行用药或调整剂量。
【药品名称】
通用名:芦沃美替尼片
商品名:复迈宁
英文名:Luvometinib Tablets
【成份】
活性成份:芦沃美替尼
化学名称:N-[3-[6-环丙基-3-氟-4-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-1-甲基-2,5-二氧代-1,2,5,6-四氢吡啶并[2,3-d]哒嗪-8-基]苯基]环丙磺酰胺
分子式:C26H22F2IN5O4S
分子量:665.45
辅料:甘露醇、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)1。
【规格】
1 mg;4 mg
【适应症】
适用于朗格汉斯细胞组织细胞增生症(LCH)和组织细胞肿瘤成人患者;2岁及2岁以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)的I型神经纤维瘤病(NF1)儿童及青少年患者。
【用法用量】
成人:推荐剂量为8 mg,每日一次口服,空腹或随餐服用均可(食物影响较小)。
儿童(2-17岁):基于体表面积调整剂量,推荐5 mg/m²,每日一次。
持续用药:直至疾病进展、不可耐受毒性或医生建议停药18。
【禁忌】
对本品任何成分过敏者禁用。
妊娠期及哺乳期妇女禁用1。
【注意事项】
心脏监测:需定期评估左心室射血分数(LVEF),尤其对有心血管风险患者。
眼科检查:警惕视网膜病变(如视网膜静脉阻塞、色素上皮剥离)。
肝功能监测:轻度肝功能不全者无需调整剂量,中重度患者数据有限。
药物相互作用:避免与强效CYP3A4诱导剂/抑制剂联用18。
【药理作用】
机制:选择性抑制MEK1/2激酶,阻断MAPK/ERK信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。
药效学:在推荐剂量下未观察到显著QTc间期延长1。
【药代动力学】
吸收:达峰时间(Tmax)约1.29-2.48小时,食物对吸收影响较小。
分布:血浆蛋白结合率>99%,表观分布容积663L。
代谢:主要通过UGT1A3和UGT2B17代谢为葡萄糖醛酸结合物。
排泄:97.5%经粪便排出,消除半衰期约30.4小时1。
【临床试验】
LCH/组织细胞肿瘤(II期研究):
客观缓解率(ORR)82.8%(IRC评估),中位至缓解时间2.858个月1。
NF1相关丛状神经纤维瘤:已获批基于儿童患者临床数据,成人适应症处于III期试验中8。
【贮藏】
避光、密封,25℃以下保存。
【批准文号】
国药准字H20250026
【生产厂家】
凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
【药品上市许可持有人】
上海复星医药产业发展有限公司
【生产地址】
天津开发区第七大街 71 号
北京美信康年大药房有限责任公司位于北京市通州区科创10街亦城文园底商102号。
公司成立于2005年,多年来,为亦庄地区及附近社区居民提供诚信优质的服务,树立了良好的口碑。公司现有执业药师2名,药师4名。公司医药本科以上员工占42%,医药专科人员占58%。
公司定位于新药特药专业药房,除一般用药外,还有各种新特药,肿瘤类、肝病类、提高免疫力、心脑血管、神经类药物等。
抗肿瘤药物乐沙定(注射用奥沙利铂)、爱谱沙(西达本胺片)、爱斯万(替吉奥胶囊)、紫杉醇注射液、唑来膦酸(择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等)、诺维本(酒石酸长春瑞滨软胶囊)、诺雷得(戈舍瑞林缓释植入剂)、恩度(重组人血管内皮抑制素注射液)、弗隆(来曲唑片)、复方红豆杉胶囊、威麦宁胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、康莱特软胶囊、康莱特注射液、康艾注射液、比卡鲁胺片(康士得、朝晖先)等。
抗肿瘤类靶向药物如 赛美纳(甲磺酸贝福替尼胶囊)、泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片)、易瑞沙(吉非替尼片)、赛可瑞(克唑替尼胶囊)、达希纳(尼洛替尼胶囊)、亿珂(伊布替尼胶囊)、赞可达(塞瑞替尼胶囊)、福可维(安罗替尼胶囊)、来那度胺胶囊(瑞复美、安显)、维全特(培唑帕尼片)、特罗凯(盐酸厄洛替尼片)、凯美纳(盐酸埃克替尼片)、多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)、格列卫(甲磺酸伊马替尼片)、拜万戈(瑞戈非尼片)、泽珂(阿比特龙片)、迈吉宁(曲美替尼片)、安圣莎(盐酸阿来替尼胶囊)、艾坦(甲磺酸阿帕替尼片)、捷恪卫(磷酸芦可替尼片)、多泽润(达可替尼片)、施达赛(达沙替尼片)、百悦泽(泽布替尼胶囊)、爱优特(呋喹替尼胶囊)、恩莱瑞(枸橼酸伊沙佐米胶囊)、英立达(阿昔替尼片)、利普卓(奥拉帕利片)、豪森昕福(甲磺酸氟马替尼片)、则乐(甲苯磺酸尼拉帕利胶囊)、艾瑞妮(马来酸吡咯替尼片)、阿美乐(甲磺酸阿美替尼片)、吉泰瑞(马来酸阿法替尼片)、泰吉华(阿伐替尼片)、维泰凯VITRAKVI(拉罗替尼胶囊)、 博瑞纳®/LORBRENA®(洛拉替尼片)、拓达维(注射用戈沙妥珠单抗)、力比泰(注射用培美曲塞二钠)、开坦尼(卡度尼利单抗注射液)、普贝希(贝伐珠单抗注射液)。
各种PD1单抗如欧狄沃(O药,纳武利尤单抗注射液)、可瑞达(K药,帕博利珠单抗注射液)、达伯舒(信迪利单抗注射液)、拓益(特瑞普利单抗注射液)、艾瑞卡(注射用卡瑞利珠单抗)、百泽安(替雷利珠单抗注射液)、PDL1单抗英飞凡(度伐利尤单抗注射液)、依达方(依沃西单抗注射液)、普佑恒(普特利单抗注射液)。
其它单抗药物如美罗华(利妥昔单抗注射液)、赫赛汀(注射用曲妥珠单抗)、爱必妥(西妥昔单抗注射液)、安维汀(贝伐珠单抗注射液)、兆珂(达雷妥尤单抗注射液)、赫赛莱(注射用恩美曲妥珠单抗)、赛普汀(注射用伊尼妥单抗)、倍力腾(注射用贝利尤单抗)、雅美罗(托珠单抗注射液)、茁乐(注射用奥马珠单抗)、喜达诺(乌司奴单抗注射液)、类克(注射用英夫利西单抗)、瑞百安(依洛尤单抗注射液)、帕捷特(帕妥珠单抗注射液)、修美乐(阿达木单抗注射液)、安吉优(注射用维得利珠单抗)、安可达(贝伐珠单抗注射液)、可善挺(司库奇尤单抗注射液)、泰圣奇(阿替利珠单抗注射液)、诺适得(雷珠单抗注射液)、安加维(地舒单抗注射液、地诺单抗)、泰欣生(尼妥珠单抗注射液)、舒立瑞(依库珠单抗注射液)、圣利卓(配索利单抗注射液)、易安达(盐酸伊立替康脂质体注射液)、逸沃(伊匹木单抗注射液)、希冉择(雷莫西尤单抗注射液)、。
肝病类药物如阿德福韦酯片(代丁、贺维力、阿甘定、名正、阿迪仙、优贺丁)、恩替卡韦片(博路定、恩甘定)、丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)、门冬氨酸鸟氨酸(雅博司、瑞甘)、复方鳖甲软肝片、肝复乐胶囊 。
提高免疫力类的药物如胸腺五肽、胸腺法新(胸腺肽a1)、胸腺肽肠溶片、转移因子胶囊。以及肿瘤辅助用药如芪珍胶囊、灵芝菌合剂,以及提高机体免疫力的保健品明乐胶囊、小分子蛋白肽等。
各种抗菌药物依嘉(注射用盐酸依拉环素)、泰阁(注射用替加环素)、注射用硫酸多黏菌素B、卡净(注射用醋酸卡泊芬净)、罗氏芬(注射用头孢曲松钠)、泰能(注射用亚胺培南西司他丁钠)等。
其他类药物如斯沃(利奈唑胺片)、威凡(伏立康唑片)、康新博(硫酸艾沙康唑胶囊)、斯耐瑞(富马酸贝达喹啉片)、诺科飞(泊沙康唑片、混悬剂)、维加特(乙磺酸尼达尼布软胶囊)、九期一(甘露特钠胶囊)、恩必普(丁基苯酞软胶囊、注射液)、鲑鱼降钙素喷鼻剂(密盖息、金尔力、达芬盖)、依达拉奉注射液、利鲁唑片、开同(复方a酮酸片)、优克龙、白蛋白、特比澳(重组人血小板生成素注射液)、克林澳(马来酸桂哌齐特注射液)、瑞弗兰(艾曲泊帕乙醇胺片)、新活素(注射用重组人脑利钠肽)、九味镇心颗粒、维万心(氯苯唑酸软胶囊)、唯铭赞(依洛硫酸酯酶a·注射液)、艾而赞(注射用拉罗尼酶浓溶液)、金纳多(银杏叶提取物注射液)、银杏二萜内酯葡胺注射液、金悠平(注射用罗替高汀微球)、醋酸奥曲肽注射液、欧来宁(注射用奥拉西坦)、乐可为(英克司兰钠注射液)、用于儿童近视的硫酸阿托品滴眼液、速福达(玛巴洛沙韦片)、诺和泰(司美格鲁肽注射液)、利鲁平(利拉鲁肽注射液)等。
公司宗旨:立足于诚信、专业,努力为顾客提供一流的服务。
公司名称:北京美信康年大药房有限责任公司
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