凯那贝前列素钠片药理毒理

凯那贝前列素钠片药理毒理

药理作用 与前列环素一样，本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体，激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，从而有抗血小板和扩张血管的作用。 1.抗血小板作用 （1）末梢循环障碍的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附 （2）能抑制聚集话导物质引起的人血小板聚集,对人血小板凝集块有溶解作用(体外实验)。 2.扩张血管 （1）增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮肤血流量增加。 （2）末梢循环障碍的患者口服本品,可以提高安静时组织内氧分压,缩短肢体缺血试验的缺血恢复时间,用激光多普勒方法可测出皮肤血流量的增加。 （3）另外,对KXxX、PGF2α引起收缩的狗股动脉、肠系膜动脉等各种离体动脉显示扩张作用(体外实验),增加狗各脏器血管的血流量。 3.对病理模型的作用 （1）慢性动脉闭塞性疾病模型:在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍、麦角胺-肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中,可抑制缺血性病变的恶化和血栓形成。 （3）皮肤溃疡模型 促进由醋酸引起的大鼠皮肤溃疡的愈合。 1.急性毒性试验 经口给予小鼠和大鼠本品的LD50为11.6-48.3mg/kg,狗经口给予本品5、10、20mg/kg时未出现死亡。 2.抗原性试验 用豚鼠及大鼠血清进行的抗原性试验中,没有发现本品有抗原性。